CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Квизартиниб як ингибитори тирозинкиназаи FMS 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) мебошад ва ҳангоми санҷиш бар зидди панели 227 киназаҳои иловагӣ интихоби баланди FLT3 нишон медиҳад. Он паҳншавии хати ҳуҷайраҳои лейкемияи инсон MV4-11-ро, ки мутатсияи гомозиготии FLT3-ITD дорад, бо арзиши IC50 0,56 нМ монеъ мекунад.1 Дар 1 мг/кг/рӯз, квизартиниб нишон дода шудааст, ки зинда мондани мушро дароз мекунад. модели лейкемияи шадиди миелоидии FLT3-ITD ва нест кардани варамҳо дар модели ксенографти муш аз FLT3 вобаста дар 10 мг / кг. |