CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
CPD100573 | ПФ-05175157 | PF-05175157 як ингибитори тавоно ва интихобии ҳам изоформи карбоксилазаи ацетил-КоА ACC1 аст, ки асосан дар бофтаи ҷигар ва равған ҷойгир аст ва изоформи ACC2 дар мушакҳои скелет ва дил ҳукмфармост ва мутаносибан қиматҳои IC50 27 нМ ва 33 нМ мебошад. Ингибиторҳои ACC липогенезро бозмедоранд ва β-оксидшавии кислотаҳои равғании занҷири дарозро бо потенсиали табобати диабети навъи 2, стеатози ҷигар ва саратон зиёд мекунанд. |
CPD100572 | НД-646 | ND-646 як ингибитори аллостерикии ферментҳои ACC ACC1 ва ACC2 мебошад, ки димеризатсияи зершӯъбаи ACC-ро пешгирӣ мекунад - барои рафъи синтези кислотаи равған дар in vitro ва in vivo. Табобати музмини ND-646 бо ксенографт ва моделҳои аз ҷиҳати генетикӣ муҳандисии муши NSCLC афзоиши варамро бозмедорад. Вақте ки ҳамчун агенти ягона ё дар якҷоягӣ бо доруи стандартии нигоҳубини карбоплатин таъин карда мешавад, ND-646 афзоиши варами шушро дар Kras;Trp53-/- (инчунин бо номи KRAS p53 маълум аст) ва Kras;Stk11-/- ( инчунин бо номи KRAS Lkb1 маълум аст) моделҳои муши NSCLC. ND-646 ҳангоми якҷоя кардан бо карбоплатин, як ҷузъи маъмули реҷаи химиотерапевтӣ, ки барои табобати NSCLC инсон истифода мешавад, самаранокии баланд дошт. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 як ингибитори тавонои ACC-ҳои ширхӯрон аст ва метавонад вазни баданро коҳиш диҳад ва ҳассосияти инсулинро дар ҳайвонҳои озмоишӣ беҳтар кунад. Ба наздикӣ нишон дода шудааст, ки CP-640186 як ингибитори тавонои изоформҳои ACC-ҳои ширхӯрон бо арзишҳои IC50 тақрибан 55 нМ мебошад. Ин дар айни замон ягона ингибитори пурқуввати ACC-ҳои ширхӯрон мебошад. Дар фарҳангҳои ҳуҷайра ва инчунин дар моделҳои ҳайвонот, CP-640186 метавонад сатҳи малонил-КоА-и бофтаро коҳиш диҳад, биосинтези кислотаи равғаниро боздорад ва оксидшавии кислотаи равғаниро ҳавасманд кунад. Муҳимтар аз ҳама, CP-640186 метавонад вазни бадан ва вазни баданро коҳиш диҳад ва ҳассосияти инсулинро беҳтар созад, ACC-ро ҳамчун ҳадаф барои доруҳои зидди фарбеҳӣ ва зидди диабет тасдиқ кунад. |
CPD1592 | НД-630 | ND-630 як ингибитори карбоксилазаи ацетил-КоА (ACC) мебошад; ACC1 ва ACC2-и инсонро бо арзишҳои IC50 мутаносибан 2,1 ва 6,1 нМ бозмедорад. |