| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 як агонисти синтетикии хоси PPARδ мебошад, ки ба PPARδ (Ki=1.1 nM) наздикии баландро бо интихоби зиёда аз 1000 маротиба нисбат ба PPARα ва PPARγ нишон медиҳад. |
| CPD100566 | GFT505 | Элафибранор, инчунин бо номи GFT-505 маълум аст, як агонисти дугонаи PPARα/δ мебошад. Элафибранорис дар айни замон барои табобати бемориҳои кардиометаболикӣ, аз ҷумла диабети қанд, муқовимати инсулин, дислипидемия ва бемории равғании ҷигар (NAFLD) омӯхта мешавад. |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина як агонисти табиии пан-PPAR аст, ки аз меваи гиёҳи анъанавии чинии пасткунандаи глюкозаи малайтеи scurfea мебошад. Он бо PPAR-γ нисбат ба PPAR-α ва PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л ва 8,07 мкмоль/л дар ҳуҷайраҳои 293T) фаъолиятҳои қавитарро бо PPAR-γ нишон медиҳад. |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, ки бо номи CI991 низ маълум аст, агонисти пурқуввати PPAR мебошад. Троглитазон як доруи зиддидиабетикӣ ва зидди илтиҳобӣ ва узви гурӯҳи доруҳои тиазолидиндионҳо мебошад. Он барои беморони гирифтори диабети навъи 2 дар Ҷопон таъин шудааст Троглитазон, ба монанди дигар тиазолидиндионҳо (пиоглитазон ва росиглитазон), тавассути фаъол кардани ретсепторҳои пролифератори пероксисома (PPARs) кор мекунад. Троглитазон ҳам ба PPARα ва ҳам сахттар PPARγ лиганд аст |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, яке аз фитохимиявии фаъол дар иқтибос аз ширинбия, ба домени лигандии PPARγ ва инчунин ресепторҳои дарозии пурра пайваст мешавад ва фаъол мекунад. Он инчунин як модулятори мусбати ретсепторҳои GABAA мебошад, ки оксидшавии кислотаи равғаниро мусоидат мекунад ва омӯзиш ва хотираро беҳтар мекунад. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Pseudoginsenoside F11, маҳсулоти табиӣ, ки дар женьшени амрикоӣ мавҷуд аст, аммо на дар женьшени Осиё, як агонисти қисман PPARγ аст. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат як агонисти ресепторҳои алфа (PPARalpha)-и пролифератори пероксисома бо фаъолияти зиддилипидемикӣ мебошад. Безафибрат як доруи фибрат аст, ки барои табобати гиперлипидемия истифода мешавад. Безафибрат сатҳи триглицеридҳоро коҳиш медиҳад, сатҳи холестирини липопротеинҳои зичии баландро зиёд мекунад ва сатҳи холестирини умумии липопротеинҳои зичии пастро коҳиш медиҳад. Он одатан ҳамчун Bezalip фурӯхта мешавад |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, инчунин бо номи GW610742 маълум аст ва GW0742X як агонисти PPARδ/β аст. GW0742 ба камолоти барвақти нейроналии нейронҳои пост-митозии кортикалӣ мусоидат мекунад. GW0742 гипертония, ҳолати илтиҳобӣ ва оксиди рагҳо ва дисфунксияи эндотелияро дар фарбеҳии аз парҳез барангезанда пешгирӣ мекунад. GW0742 ба гипертрофияи рости дил таъсири мустақим дорад. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Гидрохлориди пиоглитазон як пайвастагии тиазолидиндион аст, ки барои ба вуҷуд овардани таъсири зидди илтиҳобӣ ва антиартериосклеротик тавсиф шудааст. Пиоглитазон барои пешгирии илтиҳоби коронарӣ ва артериосклероз, ки аз ҷониби L-NAME ба вуҷуд омадааст ва рафъи афзоиши TNF-α mRNA, ки дар натиҷаи осеби луобпардаи меъда бо аспирин ба вуҷуд омадааст, нишон дода шудааст. Пиоглитазон гидрохлориди фаъолкунандаи PPAR γ мебошад |
| CPD100557 | Росиглитазон | Росиглитазон як доруи зиддидиабетикӣ дар гурӯҳи доруҳои тиазолидиндион мебошад. Он ҳамчун ҳассоскунандаи инсулин кор мекунад, бо пайвастшавӣ ба ретсепторҳои PPAR дар ҳуҷайраҳои фарбеҳ ва ҳуҷайраҳоро ба инсулин бештар вокуниш нишон медиҳад. Росиглитазон як гурӯҳи доруҳои тиазолидиндион аст. Тиазолидиндионҳо ҳамчун ҳассоскунандаи инсулин амал мекунанд. Онҳо консентратсияи глюкоза, кислотаи равғанӣ ва инсулинро дар хун коҳиш медиҳанд. Онҳо тавассути пайвастшавӣ ба ретсепторҳои фаъолшудаи пролифератори пероксисома (PPARs) кор мекунанд. PPARs омилҳои транскриптӣ мебошанд, ки дар ядро зиндагӣ мекунанд ва тавассути лигандҳо ба монанди тиазолидиндионҳо фаъол мешаванд. Тиазолидиндионҳо ба ҳуҷайра ворид шуда, бо ретсепторҳои ядроӣ пайваст мешаванд ва ифодаи генҳоро тағир медиҳанд. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 як антагонисти интихобшудаи PPARδ мебошад. GSK0660 273 транскриптро дар ҳуҷайраҳои бо TNFα коркардшуда дар муқоиса бо танҳо TNFα ба таври дифференсиалӣ танзим мекунад. Таҳлили роҳ нишон дод, ки ғанисозии сигнали ретсепторҳои ситокин-ситокин. Махсусан, GSK0660 танзими аз ҷониби TNFα ба вуҷуд омадаи CCL8, як кимокинест, ки дар ҷалби лейкоситҳо иштирок мекунад, блок мекунад. GSK0660 таъсири TNFα-ро ба ифодаҳои ситокинҳое, ки дар ҷалби лейкоситҳо, аз ҷумла CCL8, CCL17 ва CXCL10 иштирок мекунанд, блок мекунад ва аз ин рӯ, он метавонад лейкостазҳои ретиналии TNFα-ро маҳкам кунад. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, як ҷузъи фаъоли ҷудошуда аз алафи Oroxylum indicum (L.) Kurz, PPARγ-ро фаъол мекунад ва α-глюкозидазаро бозмедорад ва фаъолияти антиоксидантӣ дорад. |
| CPD100546 | АЗ-6102 | AZ6102 як ингибитори тавонои TNKS1/2 аст, ки бар зидди дигар ферментҳои оилаи PARP 100 маротиба интихобӣ дорад ва монеъшавии роҳи 5 nM Wnt-ро дар ҳуҷайраҳои DLD-1 нишон медиҳад. AZ6102-ро дар маҳлули ба дохили рагҳои клиникӣ мувофиқ дар 20 мг/мл хуб таҳия кардан мумкин аст, фармакокинетикаи хубро дар намудҳои пеш аз клиникӣ нишон додааст ва ҷараёни пасти Caco2-ро барои пешгирӣ кардани механизмҳои муқовимат ба варамҳо нишон медиҳад. Роҳи каноникии Wnt дар рушди ҷанин, гомеостази бофтаи калонсолон ва саратон нақши муҳим мебозад. Мутацияҳои гермлинии якчанд ҷузъҳои роҳи Wnt, ба монанди Axin, APC ва ?-катенин, метавонанд ба онкогенез оварда расонанд. Моҳияти домени каталитикии полимерази поли(ADP-рибоза) (PARP)-и танкиразҳо (TNKS1 ва TNKS2) маълум аст, ки роҳи Wnt-ро тавассути афзоиши устувории Аксин бозмедорад. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, инчунин бо номи MK-0767 ва MK-767 маълум аст, як агонисти PPAR барои табобати диабети навъи 2 ва дислипидемия мебошад. Ҳангоми ворид кардани мушҳои ob/ob, KRP-297 (0,3 то 10 мг/кг) сатҳи глюкозаи плазма ва инсулинро коҳиш дод ва азхудкунии халалдоршудаи 2DG-ро дар мушакҳои зери инсулин ба таври вобаста ба воя беҳтар кард. Табобати KRP-297 барои пешгирии рушди синдромҳои диабетӣ ба ғайр аз беҳтар кардани интиқоли вайроншудаи глюкоза дар мушакҳои скелет муфид аст. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, инчунин бо номи Эфатутазон, CS-7017 ва RS5444 маълум аст, як ингибитори биологии шифоҳӣ PAPR-гамма бо фаъолияти потенсиалии зидди неопластикӣ мебошад. Инолитазон ба ресепторҳои гамма (PPAR-гамма)-и пролифератсияи пероксисома пайваст мешавад ва онро фаъол мекунад, ки метавонад боиси индукси дифференсиалии ҳуҷайраҳои варам ва апоптоз, инчунин коҳиши паҳншавии ҳуҷайраҳои варам гардад. PPAR-гамма як ретсептори гормонҳои ядроӣ ва омили транскрипсияи бо лиганд фаъолшуда мебошад, ки экспрессияи генҳоро назорат мекунад, ки дар чунин равандҳои ҳуҷайра, ба монанди дифференсия, апоптоз, назорати давраи ҳуҷайра, канцерогенез ва илтиҳоб иштирок мекунад. Бо истифода аз ин агент озмоишҳои клиникии фаъол ё озмоишҳои клиникии пӯшидаро тафтиш кунед. (Thesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 як антагонисти PPAR α аст (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 наздикии ҳатмии домени лиганд-ҳатмии PPAR α-ро ба сафедаҳои ко-репрессор SMRT ва NCoR тақвият медиҳад. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, инчунин бо номи IVA-337 маълум аст, як агонисти ретсепторҳои пролифератори пероксисома (PPAR) мебошад. |
