CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 як ингибитори дугонаи MEK/Aurora киназа бо арзишҳои IC50 мутаносибан 3, 25, 15, 25 ва 4 nM барои X. laevis Aurora B, Аврора А ва Аврора C ва MEK1 ва MEK2 инсонӣ мебошад. Он метавонад афзоиш ва зинда мондани ҳам хатҳои ҳуҷайраҳои меланома ба табобат ва ҳам ба маводи мухаддир тобоварро боздорад, экспрессияи MEK ва Mcl-1-ро коҳиш диҳад ва экспрессияи протеини про-апоптозии Bim-ро афзоиш диҳад. Дар 70 мг / кг, BI-847325 апоптозро дар меланомаҳои ксенографии ба табобатшаванда ва ба дору тобовар in vivo ба вуҷуд меорад. |