| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 як ингибитори тавоно ва хоси MerTK мебошад, ки фаъолияти ингибитори субмикромоляриро дар ELISA дар асоси ҳуҷайра нишон медиҳад. Илова бар ин, сохтори рентгении сафедаи MerTK дар маҷмӯа бо 11 ҳал карда шуд, то нишон диҳад, ки ин макросиклҳо дар ҷайби MerTK ATP пайваст мешаванд. UNC2541 нишон дод IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 нМ; IC50 TYRO3 = 220 нМ; IC50 FLT3 = 320 нМ. |
| CPD100745 | РУ-302 | RU-302 як ингибитори нави пан-там аст, ки интерфейси байни там ig1 ectodomain ва домени gas6 lg-ро маҳкам мекунад ва хатҳои ҳуҷайраи axl репортер ва ретсепторҳои модарии тамро ҷилавгирӣ мекунад. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нигетиниб-Тосилат | CT-053, ки бо номи DE-120 низ маълум аст, як ингибитори VEGF ва PDGF мебошад, ки эҳтимолан барои табобати дегенератсияи макулярии тар вобаста аст. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи Axl бо фаъолияти эҳтимолии зидди саратон мебошад. SGI-7079 фаъолсозии Axl-ро дар ҳузури лигандҳои экзогении Gas6 ба таври муассир бозмедорад. SGI-7079 афзоиши варамро ба таври вобаста ба воя бозмедорад. Axl як ҳадафи эҳтимолии терапевтӣ барои бартараф кардани муқовимати ингибиторҳои EGFR мебошад. |
| CPD100741 | 2-Д08 | 2-D08 як флавони синтетикӣ мебошад, ки сумойлизатсияро бозмедорад. 2-D08 таъсири зидди агрегаторӣ ва нейропротекторӣ нишон дод |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, ки бо номи TP-0903 низ маълум аст, як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи AXL мебошад. TP-0903 апоптози азимро дар ҳуҷайраҳои CLL B бо арзишҳои LD50 диапазони наномолярӣ ба вуҷуд меорад. Омезиши TP-0903 бо ингибиторҳои BTK апоптози CLL B-ҳуҷайраҳоро афзоиш медиҳад. Аз ҳад зиёд экспресссияи AXL як мавзӯи такроршавандаест, ки дар намудҳои сершумори варамҳо, ки ба агентҳои гуногун муқовимат ба даст овардаанд, мушоҳида мешавад. Табобати ҳуҷайраҳои саратон бо TP-0903 фенотипи мезенхимиро дар моделҳои гуногун баргардонад ва ҳуҷайраҳои саратонро ба табобат бо дигар агентҳои мақсаднок ҳассос мекунад. Идоракунии TP-0903 ҳамчун як агент ё дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои BTK метавонад дар табобати беморони гирифтори CLL самаранок бошад. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 як ингибитори нави MET мебошад, ки ретсептори фаъолшудаи MET ва мутантҳои фаъоли онро бозмедорад. NPS-1034, шаклҳои гуногуни мутантҳои фаъоли MET ва инчунин MET-и ваҳшӣ бо HGF фаъолшударо бозмедорад. NPS-1034 паҳншавии ҳуҷайраҳои ифодакунандаи MET-и фаъолшударо бозмедорад ва ба регрессияи варамҳои аз чунин ҳуҷайраҳо дар модели ксенографти муш тавассути амалҳои зидди ангиогенӣ ва про-апоптотикӣ мусоидат мекунад. NPS-1034 инчунин фаъолсозии ҳавасмандкунии HGF-и сигнализатсияи MET-ро дар ҳузур ё набудани хуноба бозмедорад. Қобили зикр аст, ки NPS-1034 се варианти MET-ро, ки ба ингибиторҳои MET SU11274, NVP-BVU972 ва PHA665752 тобоваранд, бозмедорад. |
| CPD100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, инчунин бо номи MGCD-265 маълум аст, як ингибитори биологии даҳонӣ, молекулаи хурд, ингибитори бисёрмақсадноки тирозинкиназа бо фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. MGCD265 ба фосфоризатсияи якчанд ретсепторҳои тирозин киназҳо (RTKs), аз ҷумла ретсептори c-Met (ресептори омили афзоиши гепатоцитҳо) мепайвандад ва монеъ мешавад; ретсептори Tek/Tie-2; ретсептори омили афзоиши эндотелии рагҳо (VEGFR) намудҳои 1, 2 ва 3; ва ретсептори 1-и макрофагро ҳавасмандкунанда (MST1R ё RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, ки бо номи RXDX-106 низ маълум аст, як ингибитори тавоно, интихобӣ ва даҳонӣ дастраси AXL ва c-Met бо арзишҳои IC50 мутаносибан 7 нМ ва 12 нМ барои истифода дар сина, шуши ғайриҳуҷайравӣ (NSCLC) мебошад. , ва саратони гадуди зери меъда. |
| CPD1725 | Бемсентиниб | BGB-324, ки бо номи R428 ё Bemcentinib низ маълум аст, як ингибитори хурди молекулаи интихобшудаи Axl kinase мебошад, ки фаъолияташро барои ҷилавгирӣ аз паҳншавии варамҳо нишон дод ва зиндамониро дар моделҳои саратони метастатикии сина дароз мекунад. Ресептор тирозинкиназа Axl метавонад дар пешрафти саратон, ҳамла, метастазҳо, муқовимат ба маводи мухаддир ва марги беморон нақши муҳим бозад. R428 Axl-ро бо фаъолияти пасти наномолярӣ бозмедорад ва ҳодисаҳои вобаста ба Axl, аз ҷумла фосфоризатсияи Акт, ҳамлаи ҳуҷайраҳои саратони сина ва истеҳсоли ситокинҳои илтиҳобиро бозмедорад. |
| CPD3545 | Гилтеритиниб | Гилтеритиниб, ки бо номи ASP2215 низ маълум аст, як ингибитори тавонои FLT3/AXL мебошад, ки фаъолияти пурқуввати зидди лейкомикӣ бар зидди AML бо як ё ҳарду мутатсияҳои FLT3-ITD ва FLT3-D835 нишон додааст. Дар invitro, дар байни 78 тирозин киназаҳои санҷидашуда, ASP2215 киназаҳои FLT3, LTK, ALK ва AXL-ро беш аз 50% дар 1 нМ бо арзиши IC50 0,29 нМ барои FLT3, тақрибан 800 маротиба тавонотар нисбат ба c-KIT бозмедорад, ки ҷилавгирӣ аз он бо хатари эҳтимолии миелосупрессия алоқаманд аст. ASP2215 афзоиши ҳуҷайраҳои MV4-11-ро, ки FLT3-ITD доранд, бо арзиши IC50 аз 0.92 nM, бо ҷилавгирӣ аз pFLT3, pAKT, pSTAT5, perERK ва pS6, монеъ шуд. ASP2215 сарбории варамҳоро дар мағзи устухон коҳиш дод ва зинда мондани мушҳоеро, ки тавассути ҳуҷайраҳои MV4-11 трансплантатсия карда шудаанд, дароз кард. ASP2215 метавонад дар табобати AML истифода шавад. |
| CPD100734 | UNC 2881 | UNC2881 як ингибитори тавонои Мер киназа мебошад. UNC2281 фосфоризатсияи устувори Мер киназаро бо арзиши IC50 аз 22 нМ бозмедорад. Табобат бо UNC2281 инчунин барои бастани ҳавасмандкунии миёнаравии EGF-и ретсептори химерики дорои домени дохили ҳуҷайраи Мер ба домени берун аз ҳуҷайравии EGFR кифоя аст. Илова бар ин, UNC2881 агрегатсияи тромбоситҳои коллагенро ба таври қавӣ бозмедорад ва аз он шаҳодат медиҳад, ки ин синфи ингибиторҳо метавонанд барои пешгирӣ ва/ё табобати тромбози патологӣ муфид бошанд. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи Mer Kinase аст. Вақте ки ба ҳуҷайраҳои зинда татбиқ карда мешавад, UNC2250 фосфоризатсияи ҳолати устувори Mer эндогениро бо IC50 аз 9,8 нМ бозмедорад ва фаъолшавии бо лиганд ҳавасмандшудаи протеини химерии EGFR-Merро бозмедорад. Табобат бо UNC2250 инчунин боиси кам шудани потенсиали ташаккули колония дар ҳуҷайраҳои варами рабдоид ва NSCLC гардид ва ба ин васила фаъолияти функсионалии зиддитуморро нишон дод. Натиҷаҳо барои таҳқиқоти минбаъдаи UNC2250 барои истифодаи терапевтӣ дар беморони гирифтори саратон асос медиҳанд. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи TAM киназа мебошад. LDC1267 фаъолияти камтарро бар зидди Met, Aurora B, Lck, Src ва CDK8 нишон медиҳад. LDC1267 саратони шираи мурғ ва метастазҳои меланомаро, ки аз ҳуҷайраҳои NK вобастаанд, ба таври назаррас коҳиш дод. Ресепторҳои TAM тирозинкиназа Tyro3, Axl ва Mer (инчунин бо номи Mertk маълуманд) ҳамчун субстратҳои ҳамаҷонибаи Cbl-b муайян карда шуданд. Табобати ҳуҷайраҳои NK-и навъи ваҳшӣ бо ингибитори молекулаи хурди навтаъсиси TAM киназа потенсиали табобатӣ фароҳам овард, ки дар vivo самаранокии фаъолнокии ҳуҷайраҳои зидди метастатикии NK-ро афзоиш дод. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, инчунин бо номи BMS-817378 ва ASLAN-002, як ингибитори тирозинкиназаи Met, як ингибитори MET тирозинкиназа бо фаъолияти эҳтимолии зиддинеопластикӣ мебошад. Ингибитори тирозинкиназаи MET BMS-777607 ба протеини c-Met ё ретсептори омили афзоиши гепатоцитҳо (HGFR) мепайвандад, ки пайвастшавии омили афзоиши гепатоцитҳоро (HGF) пешгирӣ мекунад ва роҳи сигнализатсияи MET-ро вайрон мекунад; ин агент метавонад марги ҳуҷайраҳоро дар ҳуҷайраҳои варами c-Met ифода кунад. c-Met, як ретсептори тирозин киназаи аз ҳад зиёд ифодашуда ё мутаатсияшуда дар бисёр намудҳои ҳуҷайраҳои варам, дар паҳншавии ҳуҷайраҳои варамҳо, зинда мондан, инвазия ва метастазҳо ва дар ангиогенези варамҳо нақши муҳим мебозад. |
| CPD100730 | Кабозантиниб | Кабозантиниб, ки бо номи XL-184 ё BMS-907351 низ маълум аст, як ингибитори биологии шифоҳӣ, ресепторҳои хурди молекулавии тирозинкиназа (RTK) бо фаъолияти эҳтимолии зидди неопластикӣ мебошад. Кабозантиниб ба якчанд киназаҳои ретсепторҳои тирозин сахт мепайвандад ва онро бозмедорад. Махсусан, кабозантиниб ба ретсептори омили афзоиши гепатоцитҳо (Met) ва ретсептори омили афзоиши эндотелиалии рагҳои 2 (VEGFR2) наздикии қавӣ дорад, ки метавонад боиси ҷилавгирӣ аз афзоиши варам ва ангиогенез ва регрессияи варам гардад. Кабозантиниб аз ҷониби FDA ИМА моҳи ноябри соли 2012 барои табобати саратони сипаршакл тасдиқ карда шуд. |
