| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD100616 | Эмрикасан | Emricasan, инчунин бо номи IDN 6556 ва PF 03491390 маълум аст, як ингибитори каспази дараҷаи аввал дар озмоишҳои клиникӣ барои табобати бемориҳои ҷигар мебошад. Emricasan (IDN-6556) осеби ҷигар ва фиброзро дар модели мурини стеатогепатити ғайриалкоголӣ коҳиш медиҳад. IDN6556 ба як модели автотрансплантатии ҷазираҳои хук мусоидат мекунад. IDN-6556-и шифоҳӣ метавонад фаъолнокии аминотрансферазаро дар беморони гирифтори гепатити музмини С коҳиш диҳад. ПФ-03491390-и шифоҳӣ дар ҷигар барои муддати тӯлонӣ бо таъсири ками системавӣ нигоҳ дошта мешавад ва дар модели муш таъсири гепатопротекториро бар зидди осеби ҷигари алфа-фас дорад. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, инчунин бо номи Хинолин-Вал-Асп-Дифторфеноксиметилкетон маълум аст, як ингибитори васеи спектри каспаз бо хосиятҳои тавонои антиапоптотикӣ мебошад. Q-VD-OPh сактаи неонаталиро дар каламуш P7 пешгирӣ мекунад: нақш барои ҷинс. Q-VD-OPh таъсири зидди лейкемия дорад ва метавонад бо аналогҳои витамини D ҳамкорӣ кунад, то сигнали HPK1 дар ҳуҷайраҳои AML афзоиш ёбад. Q-VD-OPh апоптозро дар натиҷаи осеб коҳиш медиҳад ва барқароршавии функсияи дасту пойро дар каламушҳо пас аз осеби ҳароммағз беҳтар мекунад |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk як ингибитори бебозгашти каспаза-3 мебошад. Каспаза-3 як протеазаи хоси систеинил аспартат мебошад, ки дар апоптоз нақши марказӣ мебозад. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ки бо номи Z-IETD-FMK низ маълум аст, як ингибитори тавоно, гузариши ҳуҷайра, бебозгашти каспаза-8 ва гранзим В. мебошад, Ингибитори Каспаза-8 II фаъолияти биологии Каспаза-8-ро назорат мекунад. MDK4982 апоптозеро, ки бо вируси зуком ба вуҷуд омадаанд, дар ҳуҷайраҳои HeLa ба таври муассир пешгирӣ мекунад. MDK4982 инчунин гранзим B-ро бозмедорад. MDK4982 дорои CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK як ингибитори пан-каспаз аз ҳуҷайраҳо гузаранда, бебозгашт аст. Z-VAD-FMK коркарди каспаз ва индуксияи апоптозро дар ҳуҷайраҳои варам дар in vitro бозмедорад (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Белнакасан | Белнакасан, ки бо номи VX-765 низ маълум аст, барои ҷилавгирӣ аз Каспаза тарҳрезӣ шудааст, ки ферментест, ки тавлиди ду ситокин, IL-1b ва IL-18 -ро назорат мекунад. VX-765 нишон дода шудааст, ки мусодираи шадидро дар моделҳои пеш аз клиникӣ бозмедорад. Илова бар ин, VX-765 дар моделҳои пеш аз клиникии эпилепсияи музмин фаъолият нишон дод. VX-765 дар зиёда аз 100 беморон дар озмоишҳои клиникии марҳилаи I ва марҳилаи IIa вобаста ба дигар бемориҳо, аз ҷумла озмоиши клиникии 28-рӯзаи марҳилаи IIa дар беморони гирифтори псориаз таъин карда шуд. Он марҳилаи муолиҷаи марҳилаи IIa озмоиши клиникии VX-765-ро ба анҷом расонд, ки тақрибан 75 беморони эпилепсияи ба табобат тобоварро ба қайд гирифтааст. Озмоиши клиникии дукарата нобино, тасодуфӣ ва плацебо назоратшаванда барои арзёбии бехатарӣ, таҳаммулпазирӣ ва фаъолияти клиникии VX-765 тарҳрезӣ шудааст. |
| CPD100610 | Маравирок | Маравирок як антагонисти ретсепторҳои зиддивирусӣ, тавоно ва рақобатпазири CKR-5 мебошад, ки пайвастшавии протеини вируси вирусии HIV gp120-ро бозмедорад. Маравирок пайвастшавии MIP-1β-и γ-S-GTP-ро ба мембранаҳои ҳуҷайраи HEK-293 бозмедорад, ки қобилияти он барои ҷилавгирӣ аз ҳавасмандкунии аз кимиёкин вобастагии мубодилаи GDP-GTP дар комплекси сафедаи CKR-5/G шаҳодат медиҳад. Маравирок инчунин ҳодисаи поёноби дубора тақсимоти калсий дар дохили ҳуҷайраҳои химокинро бозмедорад. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ки бо номи TAK-242 низ маълум аст, як ингибитори ҳуҷайраҳои гузарандаи сигнализатсияи TLR4 мебошад, ки истеҳсоли аз ҷониби LPS-и NO, TNF-α, IL-6 ва IL-1β-ро дар макрофагҳо бо арзишҳои IC50 аз 1-11 нМ манъ мекунад. Resatorvid ба таври интихобӣ ба TLR4 мепайвандад ва ба мутақобилаи байни TLR4 ва молекулаҳои адаптери он халал мерасонад. Resatorvid нейропротекториро дар осеби таҷрибавии осеби мағзи сар таъмин мекунад: таъсир дар табобати осеби мағзи сари инсон |
| CPD100608 | ASK1-Ингибитор-10 | ASK1 Inhibitor 10 як ингибитори биологии шифоҳии киназаи танзимкунандаи сигнали апоптоз (ASK1) мебошад. Он барои ASK1 бар ASK2, инчунин MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ва B-RAF интихобӣ аст. Он афзоиши стрептозотоцинро дар JNK ва фосфоризатсияи p38 дар ҳуҷайраҳои β-и гадуди INS-1 ба таври вобаста ба консентрат монеъ мекунад. |
| CPD100607 | K811 | K811 як ингибитори мушаххаси ASK1 аст, ки зиндамониро дар модели муши склерози паҳлӯии амиотрофиро дароз мекунад. K811 паҳншавии ҳуҷайраҳоро дар хатҳои ҳуҷайра бо ифодаи баланди ASK1 ва ҳуҷайраҳои аз ҳад зиёд HER2-и GC пешгирӣ кард. Табобат бо K811 андозаи ками варамҳои ксенографтро тавассути паст кардани танзими маркерҳои паҳншавӣ. |
| CPD100606 | K812 | K812 як ингибитори мушаххаси ASK1 мебошад, ки барои дароз кардани зиндамонӣ дар модели муши склерози паҳлӯии амиотрофӣ кашф шудааст. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи ASK1 (IC50 = 93 nM) мебошад. Он фосфоризатсияи аз ҷониби LPS ба вуҷуд омада ASK1 ва p38-ро дар астроситҳои парваришшудаи муш блок мекунад ва илтиҳоби нейронро дар модели EAE муш пахш мекунад. MSC 2032964A ба таври шифоҳӣ биоварад ва ба майна ворид мешавад. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, ки бо номи GS-4997 низ маълум аст, як ингибитори биологии шифоҳӣ аз киназаи танзимкунандаи сигнали апоптоз 1 (ASK1) бо фаъолияти эҳтимолии зидди илтиҳобӣ, зидди неопластикӣ ва зиддифиброзӣ мебошад. GS-4997 ба домени каталитикии киназаи ASK1 ба таври рақобатпазир ҳадаф қарор медиҳад ва мепайвандад ва ба ин васила фосфоризатсия ва фаъолшавии онро пешгирӣ мекунад. GS-4997 истеҳсоли ситокинҳои илтиҳобиро пешгирӣ мекунад, экспрессияи генҳои дар фиброз иштирокдоштаро танзим мекунад, апоптози аз ҳад зиёдро пахш мекунад ва паҳншавии ҳуҷайраҳоро бозмедорад. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, инчунин бо номи H-PGDS Inhibitor I маълум аст, як ингибитори простагландин D Synthase (намуди гемопоэтикӣ) мебошад. MDK36122 номи код надорад ва дорои CAS # 1033836-12-2. 5-рақами охирин барои ном барои муоширати осон истифода мешуд. MDK36122 ба таври интихобӣ HPGDS-ро блок мекунад (IC50s = 0,7 ва 32 нМ дар таҳлилҳои ферментӣ ва ҳуҷайравӣ) бо фаъолияти кам бар зидди ферментҳои марбут ба инсон L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ва 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Tepoxalin, инчунин бо номи ORF-20485 маълум аст; RWJ-20485; як ингибитори 5-липоксигеназа барои табобати нафастангӣ, остеоартрит (ОА) мебошад. Тепоксалин дар сагҳо дар вояи тавсияшудаи ҷорӣ дар in vivo фаъолияти ингибиторӣ дорад, бар зидди COX-1, COX-2 ва 5-LOX. Тепоксалин фаъолияти антиоксидант, пирролидин дитиокарбаматро дар суст кардани омили некрозии варами апоптоз, ки аз ҷониби алфа-индукцияшуда дар ҳуҷайраҳои WEHI 164 афзоиш ёфтааст, афзоиш медиҳад. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, ки бо номи CP-66248 низ маълум аст, як ингибитори COX/5-LOX ва номзади доруи зидди илтиҳобии ситокин аст, ки аз ҷониби Pfizer ҳамчун табобати эҳтимолии эҳтимолии артрит ревматоидӣ таҳия шуда буд, аммо Pfizer пас аз рад шудани тасдиқи маркетинг рушдро қатъ кард. аз ҷониби FDA дар соли 1996 аз сабаби заҳролудшавии ҷигар ва гурда, ки ба метаболитҳои дору бо як қисми тиофен, ки боиси зарари оксидшавӣ ба вуҷуд омадаанд. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 як ингибитори нав, тавоно ва интихобии ғайриредокси 5-липоксигеназа мебошад, ки дар илтиҳоб ва дард самаранок аст. PF-4191834 дар таҳлили ферментҳо ва ҳуҷайраҳо, инчунин дар модели каламушҳои илтиҳоби шадид потенсиали хуб нишон медиҳад. Натиҷаҳои таҳлили ферментҳо нишон медиҳанд, ки PF-4191834 як ингибитори тавонои 5-LOX бо IC(50) = 229 +/- 20 нМ мебошад. Ғайр аз он, он тақрибан 300 маротиба селективиро барои 5-LOX нисбат ба 12-LOX ва 15-LOX нишон дод ва ҳеҷ гуна фаъолиятро нисбати ферментҳои циклоксигеназа нишон намедиҳад. Илова бар ин, PF-4191834 5-LOX-ро дар ҳуҷайраҳои хуни инсон бо IC(80) = 370 +/- 20 нМ бозмедорад. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, инчунин бо номи L 663536 маълум аст, як антагонисти лейкотриен аст. Он метавонад инро тавассути бастани протеини фаъолкунандаи 5-липоксигеназа (FLAP) иҷро кунад ва ҳамин тавр 5-липоксигеназаро (5-LOX) боздорад ва метавонад дар табобати атеросклероз кӯмак кунад. MK-886 фаъолияти cyclooxygenase-1-ро бозмедорад ва агрегатсияи тромбоцитҳоро бозмедорад. MK-886 тағиротро дар сикли ҳуҷайра ба вуҷуд меорад ва апоптозро пас аз терапияи фотодинамикӣ бо гиперицин зиёд мекунад. MK-886 дифференсиатсия ва апоптозро, ки омили некрозии варамро-алфа ба вуҷуд меорад, тақвият медиҳад. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 як ингибитори тавонои реаксияи 5-LO ҳам дар in vitro ва ҳам дар як қатор моделҳои in vivo мебошад. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ки бо номи LPD-977 ва MLN-977 низ маълум аст, як ингибитори тавонои 5-липоксигеназа мебошад, ки ба истеҳсоли лейкотриенҳо дахолат мекунад ва дар айни замон барои табобати астма музмин таҳия карда мешавад. CMI-977 роҳи илтиҳоби ҳуҷайравии 5-липоксигеназаро (5-LO) бозмедорад, то тавлиди лейкотриенҳоро бозмедорад, ки дар ангезиши астмаи бронхиалӣ нақши калидӣ доранд. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 як ингибитори фаъоли даҳони 5-липоксигеназа (5-LO) мебошад. CJ-13610 биосинтези лейкотриен В4-ро бозмедорад ва ифодаи IL-6 mRNA-ро дар макрофагҳо танзим мекунад. Он дар моделҳои пеш аз клиникии дард самаранок аст. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 як ингибитори сафедаи фаъолкунандаи 5-LO (FLAP) мебошад. |
| CPD100594 | ТТ15 | TT15 як агонисти GLP-1R мебошад. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 як ретсептори пептиди 1 (GLP-1R) ба CNS воридшавандаи глюкагон аст, модулятори мусбати аллостерикӣ (PAM) |
