FXR

CAT # Номи маҳсулот Тавсифи
CPD9470 Кислотаи обетихолик Кислотаи обетихоликӣ (INT747; 6-ECDCA) як ҳосилаи нави кислотаи холит мебошад, ки ҳамчун агонисти тавоно ва интихобкунандаи FXR амал мекунад, ки дар модели каламушҳои in vivo холестаз фаъолияти антихолеретикӣ нишон медиҳад. Он илтиҳоб ва муҳоҷирати ҳуҷайраҳои мушакҳои ҳамвори рагҳоро бозмедорад, инчунин дифференсиатсияи адипоцитҳоро мусоидат мекунад ва функсияи ҳуҷайраҳои равғаниро дар vivo танзим мекунад.
CPD100579 фексарамин Фексарамин як агонисти ретсептори фарнесоид X (FXR) мебошад, ки як ретсептори ядроии бо кислотаи сафро фаъолшуда мебошад, ки синтез, конъюгация ва интиқоли кислотаи сафро, инчунин мубодилаи липидҳоро тавассути амалҳо дар ҷигар ва рӯда назорат мекунад. Фексарамин нисбат ба пайвастагиҳои табиӣ 100 маротиба бештар ба FXR алоқамандӣ дорад ва ҳадафҳои геномӣ ва макони ҳатмӣ дар FXR-ро тавсиф кардааст. Вақте ки ба мушҳо шифоҳӣ дода мешавад, фексарамин тавассути ретсепторҳои FXR дар рӯдаҳо амалҳои интихобӣ ба вуҷуд овард.
CPD100577 Кислотаи литхоликӣ Леваллорфан, инчунин бо номи levallorphan tartate (USAN) маълум аст, як модулятори опиоид аз оилаи морфинанҳо мебошад, ки ҳамчун бедардкунандаи опиоид ва антагонист/антидоти опиоид истифода мешавад. Он ҳамчун антагонисти ретсептори μ-опиоид (MOR) ва ҳамчун агонисти ретсептори κ-опиоид (KOR) амал мекунад ва дар натиҷа, таъсири агентҳои қавитарро бо фаъолияти бештари дохилӣ, ба монанди морфин, ҳангоми ҳамзамон бедардсозанда эҷод мекунад. . Ҳамчун агонисти КОР, леваллорфан метавонад дар вояи кофӣ аксуламалҳои шадиди равониро ба вуҷуд орад, аз ҷумла галлюцинация, диссоциатсия ва дигар таъсироти психотомиметикӣ, дисфория, изтироб, ошуфтагӣ, чарх задани сар, диорентация, дереализатсия, эҳсоси мастӣ ва хобҳои аҷиб, ғайриоддӣ ё ташвишовар. . (Манбаъ: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Изопропил Turofexorate isopropyl, инчунин бо номи WAY-362450 ва XL335 маълум аст, як агонисти хеле пурқувват, интихобӣ ва даҳонӣ фаъоли ретсептори фарнесоид X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) мебошад, ки илтиҳоби ҷигарро суст мекунад. ва фиброз дар модели мурини стеатогепатити ғайриспиртӣ
CPD100574 GW4064 GW4064是一种фарнесоид X ресептор (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Тропифексор Tropifexor як агонисти нав ва хеле тавонои FXR бо EC50 аз 0,2 нМ мебошад.

Бо мо тамос гиред

Пурсиш

Охирин хабарҳо

  • Беҳтарин 7 тамоюл дар тадқиқоти фармасевтӣ дар соли 2018

    Беҳтарин 7 тамоюл дар таҳқиқоти фармасевтӣ ман...

    Дар зери фишори афзояндаи рақобат барои рақобат дар муҳити душвори иқтисодӣ ва технологӣ, ширкатҳои фармасевтӣ ва биотехнологӣ бояд пайваста дар барномаҳои R&D-и худ навоварӣ кунанд, то пеш раванд ...

  • ARS-1620: Як ингибитори нави ояндадор барои саратони мутант KRAS

    ARS-1620: Ингибитори нави ояндадор барои К...

    Тибқи таҳқиқоте, ки дар Cell нашр шудааст, муҳаққиқон як ингибитори мушаххаси KRASG12C бо номи ARS-1602 таҳия кардаанд, ки регрессияи варамҳоро дар мушҳо ба вуҷуд овардааст. "Ин тадқиқот далелҳои in vivo медиҳад, ки мутант KRAS метавонад ...

  • AstraZeneca барои доруҳои онкологӣ тақвияти танзимкунанда мегирад

    AstraZeneca такмили танзимкунанда барои...

    AstraZeneca рӯзи сешанбе барои сандуқи онкологии худ дучанд афзоиш ёфт, пас аз он ки танзимгарони ИМА ва аврупоӣ пешниҳодҳои танзимкунандаро барои доруҳои он қабул карданд, қадами аввал барои гирифтани тасдиқи ин доруҳо. ...

Чат онлайни WhatsApp!