CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
CPD9470 | Кислотаи обетихолик | Кислотаи обетихоликӣ (INT747; 6-ECDCA) як ҳосилаи нави кислотаи холит мебошад, ки ҳамчун агонисти тавоно ва интихобкунандаи FXR амал мекунад, ки дар модели каламушҳои in vivo холестаз фаъолияти антихолеретикӣ нишон медиҳад. Он илтиҳоб ва муҳоҷирати ҳуҷайраҳои мушакҳои ҳамвори рагҳоро бозмедорад, инчунин дифференсиатсияи адипоцитҳоро мусоидат мекунад ва функсияи ҳуҷайраҳои равғаниро дар vivo танзим мекунад. |
CPD100579 | фексарамин | Фексарамин як агонисти ретсептори фарнесоид X (FXR) мебошад, ки як ретсептори ядроии бо кислотаи сафро фаъолшуда мебошад, ки синтез, конъюгация ва интиқоли кислотаи сафро, инчунин мубодилаи липидҳоро тавассути амалҳо дар ҷигар ва рӯда назорат мекунад. Фексарамин нисбат ба пайвастагиҳои табиӣ 100 маротиба бештар ба FXR алоқамандӣ дорад ва ҳадафҳои геномӣ ва макони ҳатмӣ дар FXR-ро тавсиф кардааст. Вақте ки ба мушҳо шифоҳӣ дода мешавад, фексарамин тавассути ретсепторҳои FXR дар рӯдаҳо амалҳои интихобӣ ба вуҷуд овард. |
CPD100577 | Кислотаи литхоликӣ | Леваллорфан, инчунин бо номи levallorphan tartate (USAN) маълум аст, як модулятори опиоид аз оилаи морфинанҳо мебошад, ки ҳамчун бедардкунандаи опиоид ва антагонист/антидоти опиоид истифода мешавад. Он ҳамчун антагонисти ретсептори μ-опиоид (MOR) ва ҳамчун агонисти ретсептори κ-опиоид (KOR) амал мекунад ва дар натиҷа, таъсири агентҳои қавитарро бо фаъолияти бештари дохилӣ, ба монанди морфин, ҳангоми ҳамзамон бедардсозанда эҷод мекунад. . Ҳамчун агонисти КОР, леваллорфан метавонад дар вояи кофӣ аксуламалҳои шадиди равониро ба вуҷуд орад, аз ҷумла галлюцинация, диссоциатсия ва дигар таъсироти психотомиметикӣ, дисфория, изтироб, ошуфтагӣ, чарх задани сар, диорентация, дереализатсия, эҳсоси мастӣ ва хобҳои аҷиб, ғайриоддӣ ё ташвишовар. . (Манбаъ: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Турофексорат-Изопропил | Turofexorate isopropyl, инчунин бо номи WAY-362450 ва XL335 маълум аст, як агонисти хеле пурқувват, интихобӣ ва даҳонӣ фаъоли ретсептори фарнесоид X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) мебошад, ки илтиҳоби ҷигарро суст мекунад. ва фиброз дар модели мурини стеатогепатити ғайриспиртӣ |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种фарнесоид X ресептор (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Тропифексор | Tropifexor як агонисти нав ва хеле тавонои FXR бо EC50 аз 0,2 нМ мебошад. |