LDC000067

Номи кимиёвӣ:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]амин]бензолметансульфаниламид

Рамзи SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Рамзи InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/ч2-10,12Н,11Н2,1Н3,(Н2,19,23,24)(Н,20,21,22)

Калиди InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-Н

Калидвожа:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Ҳалшавандагӣ: 

Нигоҳдорӣ: 

Тавсифи:

LDC000067 як ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи CDK9 мебошад. LDC000067 транскрипсияи in vitro-ро бо роҳи рақобатпазир ва вобаста ба вояи ATP бозмедорад. Профили ифодаи генҳои ҳуҷайраҳои бо LDC000067 коркардшуда коҳиши интихобии mRNA-ҳои кӯтоҳмуддат, аз ҷумла танзимгарони муҳими паҳншавӣ ва апоптозро нишон дод. Таҳлили синтези де ново РНК нақши васеъи мусбати CDK9-ро пешниҳод кард. Дар сатҳи молекулавӣ ва ҳуҷайравӣ, LDC000067 таъсироти хоси ҷилавгирии CDK9-ро ба мисли таваққуфи пурзӯри РНК полимераза II дар генҳо ва муҳимтар аз ҳама, индуксияи апоптоз дар ҳуҷайраҳои саратон тавлид кард. LDC000067 транскрипсияи дар vitro вобаста ба P-TEFb-ро бозмедорад. Дар якҷоягӣ бо BI 894999 апоптозро in vitro ва in vivo ба вуҷуд меорад.

Ҳадаф: CDK9