PQR530
Maelezo ya Bidhaa
Lebo za Bidhaa
Ukubwa wa Pakiti | Upatikanaji | Bei (USD) |
100 mg | Katika Hisa | 500 |
500 mg | Katika Hisa | 800 |
1g | Katika Hisa | 1200 |
Ukubwa Zaidi | Pata Nukuu | Pata Nukuu |
Jina la Kemikali:
(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amini
Msimbo wa SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Msimbo wa InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Ufunguo wa InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Neno muhimu:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO
Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).
Maelezo:
PQR530 ni kizuizi chenye nguvu mbili cha pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 iliyozuiwa ya protini kinase B (PKB, pSer473) na protini ya ribosomal S6 (pS6, pSer235/236) fosforasi yenye thamani za IC50 za 0.07 µM. PQR530 ilionyesha uteuzi bora juu ya jopo pana la kinasi, pamoja na uteuzi bora dhidi ya vimeng'enya vya vipokezi visivyohusiana na njia za ioni. Zaidi ya hayo, PQR530 ilionyesha uwezo katika jopo la mistari 44 ya seli za saratani (NTRC OncolinesTM) ili kuzuia ukuaji wa seli za saratani (thamani ya wastani ya GI50 ya 426 nM). Utumiaji wa mdomo wa PQR530 kwa panya ulisababisha PK ya uwiano wa kipimo na kuonyesha uwezo mzuri wa kumeza wa viumbe hai na upenyezaji bora wa ubongo.
Lengo: PI3K/mTOR