Nazartinib; EGF816; NVS-816

Jina la Kemikali:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)lakini-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

Msimbo wa SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Ufunguo wa InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Neno muhimu:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4°C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20°C kwa muda mrefu (miezi)

Maelezo:

Nazartinib, pia inajulikana kama EGF816 na NVS-816, inapatikana kwa mdomo, isiyoweza kutenduliwa, ya kizazi cha tatu, inayochagua mutant-epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, ambayo inaweza kuwa na shughuli ya antineoplastic. EGF816 hufunga kwa ushirikiano na kuzuia shughuli za aina zinazobadilika za EGFR, ikiwa ni pamoja na kibadilishaji cha T790M EGFR, na hivyo kuzuia uwekaji wa ishara unaopatanishwa na EGFR. Hii inaweza kusababisha kifo cha seli na kuzuia ukuaji wa uvimbe katika seli za uvimbe zinazozidi kudhihirisha EGFR. EGF816 huzuia kwa upendeleo aina zilizobadilishwa za EGFR ikiwa ni pamoja na T790M, mabadiliko ya upinzani yaliyopatikana kwa mara ya pili, na inaweza kuwa na manufaa ya matibabu katika uvimbe wenye ukinzani wa T790M ikilinganishwa na vizuizi vingine vya EGFR tyrosine kinase.

Lengo: EGFR