GSK-461364

Jina la Kemikali:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

Msimbo wa SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Ufunguo wa InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Neno muhimu:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4°C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20°C kwa muda mrefu (miezi)

Maelezo:

Kinasi zinazofanana na polo (Plks) ni kinasi za serine/threonine zenye dhima kuu katika mzunguko wa seli. GSK461364 ni kizuizi chenye nguvu, kinachoweza kugeuzwa cha Plk1 (Ki = 2.2 nM). Ina ufanisi mdogo dhidi ya Plk2 na Plk3 (Kis = 860 na 1,000 nM, mtawalia) na angalau mara 1,000 kuchagua kwa Plk1 juu ya jopo la kinasi zingine 48. GSK461364 kwa kutegemea kipimo husitisha mzunguko wa seli katika njia mbalimbali za seli za saratani zinazoenea na, kwa viwango vya juu, husababisha apoptosis. Inaonekana kuwa na ufanisi zaidi dhidi ya uvimbe wenye upungufu wa p53 na inaweza kuvuka kizuizi cha damu na ubongo. GSK461364 ni bora katika vivo, na kusababisha kizuizi cha ukuaji wa tumor au kucheleweshwa kwa ukuaji katika miundo ya xenograft katika panya.

Lengo: Plk1