AZD9496

Jina la Kemikali:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)asidi ya akriliki

Msimbo wa SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Ufunguo wa InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Neno muhimu:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4°C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20°C kwa muda mrefu (miezi)

Maelezo:

AZD 9496 ni kidhibiti chenye nguvu na cha kuchagua cha kipokezi cha estrojeni (SERD) chenye thamani ya IC50 ya 0.138 nM kwa ajili ya kupunguza kipokezi cha estrojeni α (ERα). Inachagua ERα ikilinganishwa na vipokezi vingine vya homoni za nyuklia zenye thamani za IC50 za 0.0008, 0.54, 9.2, na 30 μM kwa ERα, kipokezi cha projesteroni (PR), kipokezi cha glukokotikoidi (GR), na kipokezi cha androjeni (AR), mtawalia. AZD 9496 inapunguza shughuli za ERα (IC50 = 0.282 nM), inayopimwa kupitia ukadiriaji wa shughuli za PR ya chini, na inapunguza kuenea kwa seli za saratani ya matiti ya MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Pia huzuia ukuaji wa xenograft wa MCF-7 katika panya kwa njia inayotegemea kipimo. AZD 9496 inapatikana kwa mdomo na michanganyiko iliyo nayo inachunguzwa katika majaribio ya kimatibabu kwa ajili ya matibabu ya saratani ya matiti ya ER.

Lengo: SEARD