Ревефенацин

Хемијски назив:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-Н-метилбензамидо)етил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц(ОЦ1ЦЦН(ЦЦН(Ц)Ц(Ц2=ЦЦ=Ц(ЦН3ЦЦЦ(Ц(Н)=О)ЦЦ3)Ц=Ц2)=О)ЦЦ1)НЦ4=ЦЦ=ЦЦ=Ц4Ц5=ЦЦ=ЦЦ= Ц5

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц35Х43Н5О4/ц1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/х2-14,28, 30Х,15-25Х2,1Х3,(Х2,36,41)(Х,37,43)

ИнЦхи кључ:

ФИДВДЦИФЗСГНБУ-УХФФФАОИСА-Н

Кључна реч:

Ревефенацин, ТД-4208, ГСК-1160724, ТД4208, ТД 4208, ГСК1160724, ГСК 1160724, 864750-70-9

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

Ин витро: Кис ревефенацина је 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 и 6,7 нМ на људским М1, М2, М3, М4 и М5 рецепторима, респективно. У функционалном тесту, показало се да је ревефенацин функционални антагонист са константама инхибиције сличним везивању Ки. Ревефенацин такође инхибира агонистом индуковану контракцију препарата изолованог трахеалног прстена заморца са афинитетом од 0,1 нМ, слично као измерени Ки који везује М3[1]. Ин виво: Код анестезираних паса, ревефенацин, заједно са тиотропијумом и гликопиронијумом, производи трајну инхибицију бронхоконстрикције изазване ацетилхолином до 24 сата. Код анестезираних пацова, инхалирани ревефенацин испољава 24-часовну бронхопротекцију зависну од дозе против бронхоконстрикције изазване метахолином. Процењена 24-часовна потенција је 45,0 µг/мЛ и бронхопротективна моћ се одржава након 7 дана дозирања једном дневно[2].

Циљ: мАЦхР