Бардоксолоне

Хемијски назив:

(4аС,6аР,6бС,8аР,12аС,14аР,14бС)-11-цијано-2,2,6а,6б,9,9,12а-хептаметил-10,14-диоксо-1,2,3,4, 4а,5,6,6а,6б,7,8,8а,9,10,12а,14,14а,14б-октадекахидрописен-4а-карбоксилна киселина

СМИЛЕС Шифра:

ЦЦ(Ц)([Ц@](ЦЦ[Ц@@]([Ц@@]1(ЦЦ[Ц@]2(ЦЦЦ(Ц)(Ц[Ц@]2([Ц@]13[Х) ])[Х])Ц)Ц(О)=О)Ц)4Ц)5[Х])Ц(Ц(Ц#Н)=Ц[Ц@]5(Ц)Ц4=ЦЦ3=О)=О

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц31Х41НО4/ц1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/х14-15,19,21,23Х,8- 13,16Х2,1-7Х3,(Х,35,36)/т19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/м0/с1

ИнЦхи кључ:

ТКСГЗЈКЛМВСИЗЕИ-УКМАОПСПСА-Н

Кључна реч:

Бардоксолон, РТА 402, ЦЦДО, РТА-402, РТА402, 218600-44-3

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

Секције бубрега код мајмуна третираних бардоксолоном метил показују смањену експресију протеина мегалина упркос сличној експресији мРНА у групама. Визуелизовано смањење експресије протеина мегалина потврђено је дензитометријским анализама, које су показале да примена бардоксолона метил значајно смањује експресију протеина мегалина у бубрезима мајмуна. Примена бардоксолон метила не утиче на експресију протеина кубилина у бубрезима или на експресију мРНК кубилина у бубрезима. Клиренс креатинина код мајмуна којима је даван бардоксолон метил значајно се разликовао од оног на почетку и код животиња третираних носачем 28. дана. После 28 дана примене бардоксолона метила, однос албумина према креатинину у урину (УАЦР), одређен из 24-часовног урина колекције, значајно су повећане у поређењу са онима код животиња које примају носач. Треба напоменути да се УАЦР смањује за 53,3% код животиња третираних носачем и повећао за 27,9% код мајмуна третираних бардоксолоном метилом[3]. Мужјацима мишева Ц57БЛ/6Ј се даје орални БАРД током ХФД храњења (ХФД/БАРД), храњени су само исхраном са високим садржајем масти (ХФД) или храњени исхраном са ниским садржајем масти (ЛФД) током 21 недеље. У поређењу са ЛФД мишевима, ХФД мишеви имају значајно повећање броја Ф4/80 структура налик круни (+95%; п<0,001), што БАРД ефикасно спречава (-50%; стр<0,01). Слично, број Ф4/80 интерстицијалних макрофага је значајно већи код ХФД мишева за 98% (п<0,001) у поређењу са ЛФД мишевима и за 32% (стр<0,01) у поређењу са ХФД/БАРД мишевима[4].

Циљ: Нрф-2