Флибансерин

Хемијски назив:

1-(2-(4-(3-(трифлуорометил)фенил)пиперазин-1-ил)етил)-1Х-бензо[д]имидазол-2(3Х)-он хидрохлорид

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц1НЦ2=ЦЦ=ЦЦ=Ц2Н1ЦЦН3ЦЦН(Ц4=ЦЦ=ЦЦ(Ц(Ф)(Ф)Ф)=Ц4)ЦЦ3

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц20Х21Ф3Н4О/ц21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/х1-7,14Х,8-13Х2,(Х,24,28)

ИнЦхи кључ:

ППРРДФИКСУУСКСРА-УХФФФАОИСА-Н

Кључна реч:

Флибансерин, 167933-07-5

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

Флибансерин је потпуни агонист 5-ХТ1А рецептора (Ки = 1 нМ) и, са мањим афинитетом, као антагонист 5-ХТ2А рецептора (Ки = 49 нМ) и антагонист или врло слаб парцијални агонист Д4 рецептора ( Ки = 4–24 нМ). Упркос много већем афинитету флибансерина за 5-ХТ1А рецептор, и из непознатих разлога, флибансерин заузима 5-ХТ1А и 5-ХТ2А рецепторе ин виво са сличним процентима. Флибансерин такође има низак афинитет за 5-ХТ2Б рецептор (Ки = 89,3 нМ) и 5-ХТ2Ц рецептор (Ки = 88,3 нМ), од којих се оба понашају као антагонист. Флибансерин првенствено активира 5-ХТ1А рецепторе у префронталном кортексу, показујући регионалну селективност, и утврђено је да повећава нивое допамина и норепинефрина и смањује нивое серотонина у префронталном кортексу пацова, акције за које је утврђено да су посредоване активацијом 5-ХТ1А рецептор.[12] Као такав, флибансерин је описан као дезинхибитор норепинефрина и допамина (НДДИ). Флибансерин је одобрен у августу 2015. за лечење жена пре менопаузе са хипоактивним поремећајем сексуалне жеље (ХСДД).

Циљ: 5ХТ