GSK-461364
Detajet e produktit
Etiketat e produktit
| Madhësia e paketimit | Disponueshmëria | Çmimi (USD) |
| 100 mg | Në magazinë | 400 |
| 500 mg | Në magazinë | 1400 |
| Më shumë Përmasa | Merr kuota | Merr kuota |
Emri kimik:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamide
Kodi i SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Kodi InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36) 35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Çelësi InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Fjalë kyçe:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Tretshmëria:I tretshëm në DMSO
Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj)
Përshkrimi:
Kinazat e ngjashme me polo (Plks) janë kinaza serine/treonine me role kyçe në ciklimin e qelizave. GSK461364 është një frenues i fuqishëm, i kthyeshëm i Plk1 (Ki = 2,2 nM). Është më pak efektiv kundër Plk2 dhe Plk3 (Kis = 860 dhe 1000 nM, respektivisht) dhe të paktën 1000-fish selektiv për Plk1 mbi një panel prej 48 kinazash të tjera. GSK461364 në mënyrë të varur nga doza ndalon ciklin qelizor në linja të ndryshme qelizore kancerogjene në rritje dhe, në doza më të larta, shkakton apoptozën. Duket të jetë më efektiv kundër tumoreve me mungesë p53 dhe është në gjendje të kapërcejë barrierën gjak-tru. GSK461364 është efektiv in vivo, duke nxitur frenimin e rritjes së tumorit ose vonesën e rritjes në modelet e ksenografit tek minjtë.
Objektivi: Plk1
