AZD9496

Emri kimik:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- acid pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilik

Kodi i SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kodi InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Çelësi InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Fjalë kyçe:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj)

Përshkrimi:

AZD 9496 është një rregullues i fuqishëm dhe selektiv i receptorit të estrogjenit (SERD) me një vlerë IC50 prej 0,138 nM për uljen e receptorit të estrogjenit α (ERα). Është selektiv për ERα krahasuar me receptorët e tjerë të hormoneve bërthamore me vlera IC50 prej 0.0008, 0.54, 9.2 dhe 30 μM për ERα, receptorin e progesteronit (PR), receptorin glukokortikoid (GR) dhe receptorin androgjen (AR), përkatësisht. AZD 9496 ul aktivitetin ERα (IC50 = 0,282 nM), matet nëpërmjet sasisë së aktivitetit PR në rrjedhën e poshtme dhe redukton përhapjen e qelizave të kancerit të gjirit MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Ai gjithashtu pengon rritjen e ksenografit MCF-7 tek minjtë në një mënyrë të varur nga doza. AZD 9496 është i disponueshëm nga goja dhe formulimet që e përmbajnë atë janë nën hetim në provat klinike për trajtimin e kancerit të gjirit ER pozitiv.

Objektivi: SERD