CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 je močan zaviralec prenil transferaze. AZD-3409 je pokazal večjo učinkovitost kot lonafarnib. Povprečni IC(50) za citotoksičnost AZD3409 je bil 510 v celicah MEF, 10.600 v celicah A549 in 6.170 v celicah MCF7. V teh celicah se je vrednost IC(50) za aktivnost FTase AZD3409 gibala od 3,0 do 14,2 nM in za lonafarnib od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 zavira farnezilacijo v večji meri kot geranilgeranilacija. Inhibicije farnezilacije in geranilgeranilacije ni bilo mogoče povezati z antiproliferativno aktivnostjo zdravila. AZD3409 je lahko aktiven pri karcinomu dojke, odpornem na gefitinib. |