AZD-3409

Kemijsko ime:

(S)-izopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoat

Koda SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Koda InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Ključ InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ključna beseda:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

Topnost: 

Shranjevanje: 

Opis:

AZD-3409 je močan zaviralec prenil transferaze. AZD-3409 je pokazal večjo učinkovitost kot lonafarnib. Povprečni IC(50) za citotoksičnost AZD3409 je bil 510 v celicah MEF, 10.600 v celicah A549 in 6.170 v celicah MCF7. V teh celicah se je vrednost IC(50) za aktivnost FTase AZD3409 gibala od 3,0 do 14,2 nM in za lonafarnib od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 zavira farnezilacijo v večji meri kot geranilgeranilacija. Inhibicije farnezilacije in geranilgeranilacije ni bilo mogoče povezati z antiproliferativno aktivnostjo zdravila. AZD3409 je lahko aktiven pri karcinomu dojke, odpornem na gefitinib.

Cilj: zaviralec prenil transferaze