GSK-461364
Podrobnosti o izdelku
Oznake izdelkov
| Velikost paketa | Razpoložljivost | Cena (USD) |
| 100 mg | Na zalogi | 400 |
| 500 mg | Na zalogi | 1400 |
| Več velikosti | Pridobite ponudbe | Pridobite ponudbe |
Kemijsko ime:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamid
Koda SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Koda InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Ključ InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ključna beseda:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Topnost:Topen v DMSO
Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci)
Opis:
Polo podobne kinaze (Plks) so serin/treonin kinaze s ključnimi vlogami v celičnem kroženju. GSK461364 je močan, reverzibilen zaviralec Plk1 (Ki = 2,2 nM). Je manj učinkovit proti Plk2 in Plk3 (Kis = 860 oziroma 1000 nM) in je vsaj 1000-krat selektiven za Plk1 v primerjavi s skupino 48 drugih kinaz. GSK461364 odvisno od odmerka ustavi celično kroženje v različnih proliferirajočih rakavih celičnih linijah in pri višjih odmerkih sproži apoptozo. Zdi se, da je učinkovitejši proti tumorjem s pomanjkanjem p53 in lahko prehaja krvno-možgansko pregrado. GSK461364 je učinkovit in vivo, inducira zaviranje rasti tumorja ali zakasnitev rasti v modelih ksenograftov pri miših.
Cilj: Plk1
