AZD9496

Kemijsko ime:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilna kislina

Koda SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Koda InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Ključ InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ključna beseda:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Topnost:Topen v DMSO

Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci)

Opis:

AZD 9496 je močan in selektiven regulator estrogenskega receptorja (SERD) z vrednostjo IC50 0,138 nM za znižanje estrogenskega receptorja α (ERα). Je selektiven za ERα v primerjavi z drugimi jedrnimi hormonskimi receptorji z vrednostmi IC50 0,0008, 0,54, 9,2 in 30 μM za ERα, progesteronski receptor (PR), glukokortikoidni receptor (GR) in androgenski receptor (AR). AZD 9496 zmanjša aktivnost ERα (IC50 = 0,282 nM), merjeno s kvantifikacijo aktivnosti PR na nižji stopnji, in zmanjša proliferacijo celic raka dojke MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Prav tako zavira rast ksenotransplantata MCF-7 pri miših na način, ki je odvisen od odmerka. AZD 9496 je peroralno biološko razpoložljiv in formulacije, ki ga vsebujejo, so v kliničnih preskušanjih za zdravljenje ER pozitivnega raka dojke.

Cilj: SERD