| 10 000 CPD | BI-3406 | BI-3406 je účinný a selektívny inhibítor SOS1::KRAS (IC50=5 nM), ktorý otvára nový prístup k liečbe nádorov vyvolaných KRAS. BI 3406 sa selektívne viaže na SOS1 a blokuje interakciu s KRAS, bez ohľadu na mutáciu KRAS. BI 3406 spôsobuje redukciu RAS GTP a pERK a inhibuje rast buniek KRAS mutovaných bunkových línií, nesúcich väčšinu typických mutácií KRAS (tj G12D, G12V, G13D a iné). BI 3406, keď sa podáva orálne myšiam s nádorom, spôsobuje statický účinok nádoru závislý od dávky, ktorý sa môže premeniť na regresiu v kombinácii s inhibíciou MEK1 |
