CAT # | Názov produktu | Popis |
CPD100608 | ASK1-Inhibítor-10 | ASK1 inhibítor 10 je perorálne biologicky dostupný inhibítor kinázy 1 regulujúcej signál apoptózy (ASK1). Je selektívny pre ASK1 oproti ASK2, ako aj MEKK1, TAK-1, IKKp, ERK1, JNK1, p38a, GSK3p, PKCθ a B-RAF. Inhibuje streptozotocínom indukované zvýšenie fosforylácie JNK a p38 v INS-1 pankreatických β bunkách spôsobom závislým od koncentrácie. |
CPD100607 | K811 | K811 je ASK1-špecifický inhibítor, ktorý predlžuje prežitie v myšom modeli amyotrofickej laterálnej sklerózy. K811 účinne zabránil bunkovej proliferácii v bunkových líniách s vysokou expresiou ASK1 a v GC bunkách nadmerne exprimujúcich HER2. Liečba K811 znížila veľkosť xenoimplantátových nádorov znížením proliferačných markerov. |
CPD100606 | K812 | K812 je ASK1-špecifický inhibítor, o ktorom sa zistilo, že predlžuje prežitie v myšom modeli amyotrofickej laterálnej sklerózy. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je účinný a selektívny inhibítor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje LPS-indukovanú fosforyláciu ASK1 a p38 v kultivovaných myších astrocytoch a potláča neurozápal v myšom modeli EAE. MSC 2032964A je perorálne biologicky dostupný a preniká do mozgu. |
CPD100604 | selonsertib | Selonsertib, tiež známy ako GS-4997, je perorálne biologicky dostupný inhibítor kinázy 1 regulujúcej signál apoptózy (ASK1) s potenciálnymi protizápalovými, antineoplastickými a antifibrotickými aktivitami. GS-4997 sa zameriava na katalytickú kinázovú doménu ASK1 a viaže sa na ňu ATP-kompetitívnym spôsobom, čím bráni jej fosforylácii a aktivácii. GS-4997 zabraňuje produkcii zápalových cytokínov, down-reguluje expresiu génov zapojených do fibrózy, potláča nadmernú apoptózu a inhibuje bunkovú proliferáciu. |