| CAT # | Názov produktu | Popis |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tiež známy ako H-PGDS inhibítor I, je inhibítor prostaglandín D syntázy (hematopoetického typu). MDK36122 nemá kódové meno a má CAS#1033836-12-2. Posledných 5 číslic bolo použitých pre meno pre jednoduchú komunikáciu. MDK36122 selektívne blokuje HPGDS (IC50s = 0,7 a 32 nM v enzýmových a bunkových testoch, v danom poradí) s malou aktivitou proti príbuzným ľudským enzýmom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 a 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalín | tepoxalín, tiež známy ako ORF-20485; RWJ-20485; je inhibítor 5-lipoxygenázy potenciálne na liečbu astmy, osteoartritídy (OA). Tepoxalín má in vivo inhibičnú aktivitu proti COX-1, COX-2 a 5-LOX u psov v súčasnej schválenej odporúčanej dávke. Tepoxalín inhibuje zápal a mikrovaskulárnu dysfunkciu vyvolanú ožiarením brucha u potkanov. Tepoxalín zvyšuje aktivitu antioxidantu, pyrolidínditiokarbamátu, pri zmierňovaní apoptózy indukovanej tumor nekrotizujúcim faktorom alfa v bunkách WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tiež známy ako CP-66248, je inhibítor COX/5-LOX a kandidát na protizápalové liečivo modulujúce cytokíny, ktorý vyvíjala spoločnosť Pfizer ako sľubnú potenciálnu liečbu reumatoidnej artritídy, ale spoločnosť Pfizer zastavila vývoj po zamietnutí marketingového schválenia. FDA v roku 1996 kvôli toxicite pečene a obličiek, ktorá sa pripisovala metabolitom lieku s tiofénovou skupinou, ktorá spôsobila oxidačné poškodenie. |
| 100600 CPD | PF-4191834 | PF-4191834 je nový, silný a selektívny neredoxný inhibítor 5-lipoxygenázy účinný pri zápale a bolesti. PF-4191834 vykazuje dobrú účinnosť v enzýmových a bunkových testoch, ako aj v modeli akútneho zápalu na potkanoch. Výsledky enzýmového testu ukazujú, že PF-4191834 je silný inhibítor 5-LOX s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Okrem toho preukázal približne 300-násobnú selektivitu pre 5-LOX oproti 12-LOX a 15-LOX a nevykazuje žiadnu aktivitu voči enzýmom cyklooxygenázy. Okrem toho PF-4191834 inhibuje 5-LOX v ľudských krvných bunkách s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tiež známy ako L 663536, je antagonista leukotriénu. Môže to dosiahnuť blokovaním proteínu aktivujúceho 5-lipoxygenázu (FLAP), čím inhibuje 5-lipoxygenázu (5-LOX) a môže pomôcť pri liečbe aterosklerózy. MK-886 inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 a potláča agregáciu krvných doštičiek. MK-886 vyvoláva zmeny v bunkovom cykle a zvyšuje apoptózu po fotodynamickej terapii hypericínom. MK-886 zvyšuje diferenciáciu a apoptózu indukovanú faktorom nekrotizujúcim nádory alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je silný inhibítor 5-LO reakcie ako in vitro, tak aj v rade in vivo modelov. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, tiež známy ako LPD-977 a MLN-977, je silný inhibítor 5-lipoxygenázy, ktorý zasahuje do produkcie leukotriénov a v súčasnosti sa vyvíja na liečbu chronickej astmy. CMI-977 inhibuje 5-lipoxygenázovú (5-LO) bunkovú zápalovú dráhu, aby blokovala tvorbu leukotriénov, ktoré hrajú kľúčovú úlohu pri spúšťaní bronchiálnej astmy. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je perorálne aktívny inhibítor 5-lipoxygenázy (5-LO). CJ-13610 inhibuje biosyntézu leukotriénu B4 a reguluje expresiu IL-6 mRNA v makrofágoch. Je účinný v predklinických modeloch bolesti. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibítor aktivačného proteínu 5-LO (FLAP). |
