BLU-285

රසායනික නාමය:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

SMILES කේතය:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi කේතය:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

InChi යතුර:

DWYRIWUZIJHQQ-SANMLTNESA-N

මූල පදය:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

Avapritinib (BLU-285) විසින් KIT exon 17 විකෘති එන්සයිමය, KIT D816V (IC50=0.27 nM) මත ජීව රසායනික ක්‍රියාකාරීත්වය පෙන්නුම් කර ඇත. KIT D816 විකෘති මත Avapritinib හි සෛලීය ක්‍රියාකාරිත්වය මනිනු ලබන්නේ මානව මාස්ට් සෛල ලියුකේමියා සෛල රේඛාව HMC1.2 සහ P815 මවුස් මැස්ටෝසයිටෝමා සෛල රේඛාව පිළිවෙළින් IC50=4 සහ 22 nM හි ස්වයංක්‍රීය පොස්පරීකරණය මගිනි. Kasumi-1 සෛල තුළ, KIT exon 17 N822K විකෘතියක් සහිත at(8;21)-ධනාත්මක AML සෛල රේඛාව, Avapritinib ප්‍රබල ලෙස KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM), පහළට සංඥා කිරීම, මෙන්ම සෛලීය ප්‍රගුණනය (IC50=) 75 nM)[1].

ඉලක්කය: KIT