| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100608 | ASK1-Inibidor-10 | O inibidor ASK1 10 é um inibidor oralmente biodisponível da quinase 1 reguladora do sinal de apoptose (ASK1). É seletivo para ASK1 em vez de ASK2, bem como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inibe aumentos induzidos por estreptozotocina na fosforilação de JNK e p38 em células β pancreáticas INS-1 de maneira dependente da concentração. |
| CPD100607 | K811 | K811 é um inibidor específico de ASK1 que prolonga a sobrevivência em um modelo de camundongo com esclerose lateral amiotrófica. O K811 preveniu eficientemente a proliferação celular em linhas celulares com elevada expressão de ASK1 e em células GC com sobre-expressão de HER2. O tratamento com K811 reduziu o tamanho dos tumores de xenoenxerto, regulando negativamente os marcadores de proliferação. |
| CPD100606 | K812 | K812 é um inibidor específico de ASK1 que prolonga a sobrevivência em um modelo de camundongo com esclerose lateral amiotrófica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A é um inibidor potente e seletivo de ASK1 (IC50 = 93 nM). Ele bloqueia a fosforilação de ASK1 e p38 induzida por LPS em astrócitos de camundongos cultivados e suprime a neuroinflamação em um modelo de EAE de camundongo. MSC 2032964A é biodisponível por via oral e penetrante no cérebro. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, também conhecido como GS-4997, é um inibidor oralmente biodisponível da quinase 1 reguladora do sinal de apoptose (ASK1), com potenciais atividades antiinflamatórias, antineoplásicas e antifibróticas. O GS-4997 tem como alvo e liga-se ao domínio catalítico da quinase de ASK1 de uma forma competitiva com ATP, evitando assim a sua fosforilação e activação. GS-4997 previne a produção de citocinas inflamatórias, regula negativamente a expressão de genes envolvidos na fibrose, suprime a apoptose excessiva e inibe a proliferação celular. |
