| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, também conhecido como Inibidor I de H-PGDS, é um inibidor da prostaglandina D sintase (tipo hematopoiético). MDK36122 não possui codinome e possui CAS#1033836-12-2. Os últimos 5 dígitos foram usados para nome para facilitar a comunicação. MDK36122 bloqueia seletivamente HPGDS (IC50s = 0,7 e 32 nM em ensaios enzimáticos e celulares, respectivamente) com pouca atividade contra as enzimas humanas relacionadas L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalina, também conhecida como ORF-20485; RWJ-20485; é um inibidor da 5-lipoxigenase potencialmente para o tratamento da asma e osteoartrite (OA). A tepoxalina tem atividade inibitória in vivo contra COX-1, COX-2 e 5-LOX em cães na dosagem recomendada atualmente aprovada. A tepoxalina inibe a inflamação e a disfunção microvascular induzida pela irradiação abdominal em ratos. A tepoxalina aumenta a atividade de um antioxidante, o ditiocarbamato de pirrolidina, na atenuação da apoptose induzida pelo fator de necrose tumoral alfa em células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, também conhecido como CP-66248, é um inibidor de COX/5-LOX e candidato a medicamento antiinflamatório modulador de citocinas que estava em desenvolvimento pela Pfizer como um tratamento potencial promissor para artrite reumatóide, mas a Pfizer interrompeu o desenvolvimento após a aprovação de comercialização ter sido rejeitada pela FDA em 1996 devido à toxicidade hepática e renal, que foi atribuída a metabólitos da droga com uma porção tiofeno que causou dano oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 é um inibidor novo, potente e seletivo da 5-lipoxigenase não redox, eficaz na inflamação e na dor. PF-4191834 exibe boa potência em ensaios baseados em enzimas e células, bem como em um modelo de inflamação aguda em ratos. Os resultados do ensaio enzimático indicam que PF-4191834 é um potente inibidor de 5-LOX, com um IC(50) = 229 +/- 20 nM. Além disso, demonstrou seletividade aproximadamente 300 vezes maior para 5-LOX em relação a 12-LOX e 15-LOX e não mostra atividade em relação às enzimas ciclooxigenase. Além disso, PF-4191834 inibe 5-LOX em células sanguíneas humanas, com um IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, também conhecido como L 663536, é um antagonista de leucotrienos. Pode realizar isso bloqueando a proteína ativadora da 5-lipoxigenase (FLAP), inibindo assim a 5-lipoxigenase (5-LOX), e pode ajudar no tratamento da aterosclerose. MK-886 inibe a atividade da ciclooxigenase-1 e suprime a agregação plaquetária. MK-886 induz alterações no ciclo celular e aumenta a apoptose após terapia fotodinâmica com hipericina. MK-886 aumenta a diferenciação e apoptose induzida pelo fator de necrose tumoral alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 é um potente inibidor da reação 5-LO tanto in vitro quanto em vários modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, também conhecido como LPD-977 e MLN-977, é um potente inibidor da 5-lipoxigenase que intervém na produção de leucotrienos e está atualmente em desenvolvimento para o tratamento da asma crônica. CMI-977 inibe a via de inflamação celular da 5-lipoxigenase (5-LO) para bloquear a geração de leucotrienos, que desempenham um papel fundamental no desencadeamento da asma brônquica. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 é um inibidor oralmente ativo da 5-lipoxigenase (5-LO). CJ-13610 inibe a biossíntese do leucotrieno B4 e regula a expressão do mRNA da IL-6 em macrófagos. É eficaz em modelos pré-clínicos de dor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 é um inibidor da proteína ativadora de 5-LO (FLAP). |
