IACS-010759

Nome Químico:

5-(5-metil-1-(3-(4-(metilsulfonil)piperidin-1-il)benzil)-1H-1,2,4-triazol-3-il)-3-(4-(trifluorometoxi) fenil)-1,2,4-oxadiazol

Código SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

Código InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14, 21H,10-13,15H2,1-2H3

Chave InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Palavra-chave:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

IACS-010759 ou IACS-10759 é um inibidor de fosforilação oxidativa potente e seletivo (IC50< 10 nM) com potencial atividade antineoplásica. IACS-010759 liga-se e inibe o complexo I da cadeia de transporte de elétrons (NADH ubiquinona oxidorredutase), privando seletivamente as células tumorais de nutrientes e energia, e inibindo a produção de nucleotídeos e aminoácidos, que induz autofagia, causa morte de células tumorais e inibe células proliferação. O complexo mitocondrial I, que é hiperativado nas células cancerosas para atender às suas crescentes demandas de energia, desempenha um papel fundamental na promoção da proliferação de células cancerígenas.

Alvo: OXPHOS