AZD-5069
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Nome Químico:
N-(2-((2,3-difluorobenzil)tio)-6-(((2R,3S)-3,4-dihidroxibutan-2-il)oxi)pirimidin-4-il)azetidina-1-sulfonamida
Código SMILES:
O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O
Código InChi:
InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(H,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1
Chave InChi:
QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N
Palavra-chave:
AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3
Solubilidade:Solúvel em DMSO
Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).
Descrição:
AZD-5069 é um antagonista potente e seletivo do CXCR2 com potencial para inibir a migração de neutrófilos para as vias aéreas em pacientes com DPOC. Foi demonstrado que o AZD-5069 inibe a ligação do CXCL8 radiomarcado ao CXCR2 humano com um valor pIC50 de 9,1. Além disso, o AZD5069 inibiu a quimiotaxia de neutrófilos, com um pA2 de aproximadamente 9,6, e a expressão da molécula de adesão, com um pA2 de 6,9, em resposta ao CXCL1. O AZD5069 foi um antagonista lentamente reversível do CXCR2, com efeitos do tempo e da temperatura evidentes na farmacologia e na cinética de ligação. AZD-5069 também é potencialmente útil para pacientes em condições inflamatórias.
Alvo: CXCR2