| CPD3611 | SB-204990 | SB-204990 er prodruget til den potente ATP-sitrat-lyase-hemmeren SB-201076. Når SB-204990 ble administrert oralt til rotter, ble det absorbert i den systemiske sirkulasjonen, farmakologisk relevante konsentrasjoner av SB-201076 ble gjenvunnet i leveren. SB-204990 (25 mg/kg per dag) reduserte også plasmakolesterolnivåer (med opptil 23 %) og triglyseridnivåer (med opptil 38 %) hos hunden, og reduserte fortrinnsvis lavdensitetslipoprotein sammenlignet med høydensitetslipoproteinkolesterol nivåer. SB-204990 er et viktig enzym for å kontrollere substrattilførselen for lipidsyntese de novo og et potensielt enzymmål for hypolipidemisk intervensjon. |
