CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 er en oralt biotilgjengelig hemmer av apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1). Den er selektiv for ASK1 over ASK2 så vel som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Det hemmer streptozotocin-induserte økninger i JNK og p38-fosforylering i INS-1 pankreas-β-celler på en konsentrasjonsavhengig måte. |
CPD100607 | K811 | K811 er en ASK1-spesifikk hemmer som forlenger overlevelsen i en musemodell av amyotrofisk lateral sklerose. K811 forhindret effektivt celleproliferasjon i cellelinjer med høyt ASK1-ekspresjon og i HER2-overuttrykkende GC-celler. Behandling med K811 reduserte størrelsen på xenograft-svulster ved å nedregulere spredningsmarkører. |
CPD100606 | K812 | K812 er en ASK1-spesifikk hemmer oppdaget for å forlenge overlevelsen i en musemodell av amyotrofisk lateral sklerose. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er en potent og selektiv ASK1-hemmer (IC50 = 93 nM). Det blokkerer LPS-indusert ASK1- og p38-fosforylering i dyrkede museastrocytter og undertrykker nevroinflammasjon i en muse-EAE-modell. MSC 2032964A er oralt biotilgjengelig og hjernepenetrerende. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, også kjent som GS-4997, er en oralt biotilgjengelig hemmer av apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1), med potensielle antiinflammatoriske, antineoplastiske og anti-fibrotiske aktiviteter. GS-4997 retter seg mot og binder seg til det katalytiske kinasedomenet til ASK1 på en ATP-konkurrerende måte, og forhindrer derved dets fosforylering og aktivering. GS-4997 forhindrer produksjonen av inflammatoriske cytokiner, nedregulerer uttrykket av gener involvert i fibrose, undertrykker overdreven apoptose og hemmer cellulær spredning. |