| CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, også kjent som H-PGDS-hemmer I, er en prostaglandin D-syntase (hematopoietisk-type) hemmer. MDK36122 har ikke noe kodenavn og har CAS#1033836-12-2. Det siste 5-sifferet ble brukt for navn for enkel kommunikasjon. MDK36122 blokkerer selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM i henholdsvis enzym- og cellulære analyser) med liten aktivitet mot de relaterte humane enzymene L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoksalin, også kjent som ORF-20485; RWJ-20485; er en 5-lipoksygenasehemmer potensielt for behandling av astma, slitasjegikt (OA). Tepoksalin har in vivo hemmende aktivitet mot COX-1, COX-2 og 5-LOX hos hunder ved den gjeldende godkjente anbefalte dosen. Tepoksalin hemmer betennelse og mikrovaskulær dysfunksjon indusert av abdominal bestråling hos rotter. Tepoksalin øker aktiviteten til en antioksidant, pyrrolidin-ditiokarbamat, for å dempe tumornekrosefaktor alfa-indusert apoptose i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, også kjent som CP-66248, er en COX/5-LOX-hemmer og cytokinmodulerende anti-inflammatorisk medikamentkandidat som var under utvikling av Pfizer som en lovende potensiell behandling for revmatoid artritt, men Pfizer stoppet utviklingen etter at markedsføringsgodkjenning ble avvist av FDA i 1996 på grunn av lever- og nyretoksisitet, som ble tilskrevet metabolitter av stoffet med en tiofendel som forårsaket oksidativ skade. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er en ny, potent og selektiv ikke-redoks 5-lipoksygenasehemmer som er effektiv mot betennelse og smerte. PF-4191834 viser god styrke i enzym- og cellebaserte analyser, så vel som i en rottemodell for akutt betennelse. Enzymanalyseresultater indikerer at PF-4191834 er en potent 5-LOX-hemmer, med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Videre viste den omtrent 300 ganger selektivitet for 5-LOX over 12-LOX og 15-LOX og viser ingen aktivitet mot cyklooksygenaseenzymene. I tillegg hemmer PF-4191834 5-LOX i humane blodceller, med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, også kjent som L 663536, er en leukotrienantagonist. Det kan utføre dette ved å blokkere det 5-lipoksygenaseaktiverende proteinet (FLAP), og dermed hemme 5-lipoksygenase (5-LOX), og kan hjelpe til med å behandle åreforkalkning. MK-886 hemmer cyklooksygenase-1-aktivitet og undertrykker blodplateaggregering. MK-886 induserer endringer i cellesyklus og øker apoptose etter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 forbedrer tumornekrosefaktor-alfa-indusert differensiering og apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 er en potent hemmer av 5-LO-reaksjonen både in vitro og i en rekke in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, også kjent som LPD-977 og MLN-977, er en potent 5-lipoksygenasehemmer som intervenerer i produksjonen av leukotriener og utvikles for tiden for behandling av kronisk astma. CMI-977 hemmer 5-lipoksygenase (5-LO) cellulær betennelsesvei for å blokkere dannelsen av leukotriener, som spiller en nøkkelrolle i å utløse bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er en oralt aktiv hemmer av 5-lipoksygenase (5-LO). CJ-13610 hemmer biosyntesen av leukotrien B4 og regulerer IL-6 mRNA-ekspresjonen i makrofager. Det er effektivt i prekliniske smertemodeller. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er en 5-LO aktiverende protein (FLAP) hemmer. |
