PQR530
Produktdetaljer
Produktetiketter
| Pakkestørrelse | Tilgjengelighet | Pris (USD) |
| 100 mg | På lager | 500 |
| 500 mg | På lager | 800 |
| 1g | På lager | 1200 |
| Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kjemisk navn:
(S)-4-(difluormetyl)-5-(4-(3-metylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
SMILES-kode:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-kode:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi-nøkkel:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Nøkkelord:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Løselighet:Løselig i DMSO
Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).
Beskrivelse:
PQR530 er en svært potent dobbel pan-PI3K/mTORC1/2-hemmer. PQR530 hemmet proteinkinase B (PKB, pSer473) og ribosomalt protein S6 (pS6, pSer235/236) fosforylering med IC50-verdier på 0,07 µM. PQR530 viste utmerket selektivitet over et bredt panel av kinaser, så vel som utmerket selektivitet versus urelaterte reseptorenzymer og ionekanaler. Dessuten viste PQR530 styrke i et panel med 44 kreftcellelinjer (NTRC OncolinesTM) for å forhindre kreftcellevekst (gjennomsnittsverdi for GI50 på 426 nM). Oral applikasjon av PQR530 på mus resulterte i en doseproporsjonal PK og viste god oral biotilgjengelighet og utmerket hjernepenetrasjon.
Mål: PI3K/mTOR
