BLU-667

Kjemisk navn:

(1s,4R)-N-((S)-1-(4-(4-fluor-1H-pyrazol-1-yl)fenyl)etyl)-1-metoksy-4-(4-metyl-6-( (5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cykloheksan-1-karboksamid

SMILES-kode:

CC1=NC([C@@H]2CC[C@](C(N[C@@H](C)C3=CC=C(N4N=CC(F)=C4)C=C3)=O) (OC)CC2)=NC(NC5=NNC(C)=C5)=C1

InChi-kode:

InChI=1S/C28H33FN8O2/c1-17-13-24(33-25-14-18(2)35-36-25)34-26(31-17)21-9-11-28(39-4, 12-10-21)27(38)32-19(3)20-5-7-23(8-6-20)37-16-22(29)15-30-37/h5-8,13- 16,19,21H,9-12H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t19-,21-,28+/m0/s1

InChi-nøkkel:

HUQPYQIGHTXBNW-BDHWGLMFSA-N

Nøkkelord:

BLU-667; BLU 667; BLU667

Løselighet:DMSO

Lagring: 

Beskrivelse:

BLU-667 er en potent og selektiv hemmer av RET-mutasjoner, fusjoner og predikerte resistente mutanter. RET-fusjoner er nøkkeldrivere for flere kreftformer, inkludert lunge- og skjoldbruskkjertelkreft, og vår forskning tyder på at RET også spiller en nøkkelrolle i enkelte tykktarms- og brystkreft. Ved samtidig å målrette primærdriveren og predikerte resistente mutanter som gjør kreftceller ufølsomme for behandling med nåværende godkjente legemidler,

Mål: RET