IACS-010759

Kjemisk navn:

5-(5-metyl-1-(3-(4-(metylsulfonyl)piperidin-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(4-(trifluormetoksy) fenyl)-1,2,4-oksadiazol

SMILES-kode:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=Cl

InChi-kode:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31 -34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14,21H ,10-13,15H2,1-2H3

InChi-nøkkel:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).

Beskrivelse:

IACS-010759 eller IACS-10759 er en potent og selektiv oksidativ fosforyleringshemmer (IC50< 10 nM) med potensiell antineoplastisk aktivitet. IACS-010759 binder seg til og hemmer kompleks I i elektrontransportkjeden (NADH ubiquinone oxidoreductase), og frarøver derved tumorceller selektivt næringsstoffer og energi, og hemmer nukleotid- og aminosyreproduksjon, som induserer autofagi, forårsaker tumorcelledød og hemmer celledød. spredning. Mitokondrielt kompleks I, som er hyperaktivert i kreftceller for å møte deres økte krav til energi, spiller en nøkkelrolle i å fremme kreftcelleproliferasjon.

Mål: OXPHOS