TH-302; Evofosfamid

Kjemisk navn:

N,N'-bis(2-brometyl)fosforodiamidsyre (1-metyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)metylester

SMILES-kode:

O=P(NCCBr)(NCCBr)OCC1=CN=C([N+]([O-])=O)N1C

InChi-kode:

InChI=1S/C9H16Br2N5O4P/c1-15-8(6-12-9(15)16(17)18)7-20-21(19,13-4-2-10)14-5-3-11/ h6H,2-5,7H2,1H3,(H2,13,14,19)

InChi-nøkkel:

UGJWRPJDTDGERK-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

TH-302, TH302, TH 302, Evofosfamide, 918633-87-1

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for langsiktig (måneder)

Beskrivelse:

Evofosfamid, også kjent som TH-302, er et hypoksiaktivert prodrug som består av et 2-nitroimidazolfosforamidatkonjugat med potensiell antineoplastisk aktivitet. 2-nitroimidazol-delen av hypoksi-aktivert prodrug TH-302 fungerer som en hypoksisk utløser, og frigjør den DNA-alkylerende dibromisofosforamid-sennepsdelen i hypoksiske områder av svulster. Normoksisk vev kan bli skånet på grunn av den hypoksispesifikke aktiviteten til dette middelet, noe som potensielt reduserer systemisk toksisitet. Se etter aktive kliniske studier eller lukkede kliniske studier med dette middelet. (NCI).

Mål: DNA-alkyleringsmiddel