CPD3611 | SB-204990 | SB-204990 is de prodrug van de krachtige ATP-citraatlyaseremmer SB-201076. Wanneer SB-204990 oraal aan ratten werd toegediend, werd het geabsorbeerd in de systemische circulatie; farmacologisch relevante concentraties van SB-201076 werden teruggevonden in de lever. SB-204990 (25 mg/kg per dag) verlaagde ook de plasmacholesterolspiegels (tot 23%) en de triglyceridenspiegels (tot 38%) bij de hond, waarbij bij voorkeur het lipoproteïne met lage dichtheid verlaagde in vergelijking met lipoproteïne-cholesterol met hoge dichtheid niveaus. SB-204990 is een belangrijk enzym bij het controleren van de substraattoevoer voor de novo lipidensynthese en een potentieel enzymdoelwit voor hypolipidemische interventie. |