| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100608 | ASK1-remmer-10 | ASK1-remmer 10 is een oraal biologisch beschikbare remmer van apoptose-signaalregulerende kinase 1 (ASK1). Het is selectief voor ASK1 boven ASK2, evenals voor MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ en B-RAF. Het remt de door streptozotocine geïnduceerde toename van JNK- en p38-fosforylering in INS-1-β-cellen van de pancreas op een concentratieafhankelijke manier. |
| CPD100607 | K811 | K811 is een ASK1-specifieke remmer die de overleving verlengt in een muismodel van amyotrofische laterale sclerose. K811 voorkwam op efficiënte wijze celproliferatie in cellijnen met hoge ASK1-expressie en in GC-cellen die HER2 tot overexpressie brengen. Behandeling met K811 verminderde de grootte van xenotransplantaattumoren door proliferatiemarkers te downreguleren. |
| CPD100606 | K812 | K812 is een ASK1-specifieke remmer waarvan is ontdekt dat deze de overleving verlengt in een muismodel van amyotrofische laterale sclerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is een krachtige en selectieve ASK1-remmer (IC50 = 93 nM). Het blokkeert door LPS geïnduceerde ASK1- en p38-fosforylering in gekweekte muizenastrocyten en onderdrukt neuro-ontsteking in een EAE-model van muizen. MSC 2032964A is oraal biologisch beschikbaar en dringt door in de hersenen. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ook bekend als GS-4997, is een oraal biologisch beschikbare remmer van apoptose-signaalregulerende kinase 1 (ASK1), met potentiële ontstekingsremmende, antineoplastische en antifibrotische activiteiten. GS-4997 richt zich op en bindt zich aan het katalytische kinasedomein van ASK1 op een ATP-competitieve manier, waardoor de fosforylatie en activering ervan wordt voorkomen. GS-4997 voorkomt de productie van inflammatoire cytokines, reguleert de expressie van genen die betrokken zijn bij fibrose, onderdrukt overmatige apoptose en remt cellulaire proliferatie. |
