| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ook bekend als H-PGDS-remmer I, is een prostaglandine D-synthase-remmer (hematopoëtisch type). MDK36122 heeft geen codenaam en heeft CAS#1033836-12-2. Voor gemakkelijke communicatie zijn de laatste 5 cijfers gebruikt voor de naam. MDK36122 blokkeert selectief HPGDS (IC50s = 0,7 en 32 nM in respectievelijk enzym- en cellulaire testen) met weinig activiteit tegen de gerelateerde menselijke enzymen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 en 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxaline | Tepoxaline, ook bekend als ORF-20485; RWJ-20485; is een 5-lipoxygenaseremmer die mogelijk kan worden gebruikt voor de behandeling van astma en artrose (OA). Tepoxaline heeft in vivo remmende activiteit tegen COX-1, COX-2 en 5-LOX bij honden bij de huidige goedgekeurde aanbevolen dosering. Tepoxaline remt ontstekingen en microvasculaire disfunctie veroorzaakt door bestraling van de buik bij ratten. Tepoxaline verbetert de activiteit van een antioxidant, pyrrolidinedithiocarbamaat, bij het verzwakken van door tumornecrosefactor alfa geïnduceerde apoptose in WEHI 164-cellen. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ook bekend als CP-66248, is een COX/5-LOX-remmer en cytokine-modulerend anti-inflammatoir kandidaat-geneesmiddel dat door Pfizer werd ontwikkeld als een veelbelovende potentiële behandeling voor reumatoïde artritis, maar Pfizer stopte de ontwikkeling nadat de goedkeuring voor het in de handel brengen werd afgewezen. door de FDA in 1996 vanwege lever- en niertoxiciteit, die werd toegeschreven aan metabolieten van het medicijn met een thiofeengroep die oxidatieve schade veroorzaakte. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is een nieuwe, krachtige en selectieve niet-redox-5-lipoxygenaseremmer die effectief is bij ontstekingen en pijn. PF-4191834 vertoont een goede potentie in enzym- en celgebaseerde testen, evenals in een rattenmodel van acute ontsteking. De resultaten van de enzymtest geven aan dat PF-4191834 een krachtige 5-LOX-remmer is, met een IC(50) = 229 +/- 20 nM. Bovendien vertoonde het een ongeveer 300-voudige selectiviteit voor 5-LOX ten opzichte van 12-LOX en 15-LOX en vertoonde het geen activiteit ten opzichte van de cyclo-oxygenase-enzymen. Bovendien remt PF-4191834 5-LOX in menselijke bloedcellen, met een IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ook bekend als L 663536, is een leukotrieenantagonist. Het kan dit bewerkstelligen door het 5-lipoxygenase activerende eiwit (FLAP) te blokkeren, waardoor 5-lipoxygenase (5-LOX) wordt geremd, en kan helpen bij de behandeling van atherosclerose. MK-886 remt de activiteit van cyclo-oxygenase-1 en onderdrukt de aggregatie van bloedplaatjes. MK-886 induceert veranderingen in de celcyclus en verhoogt de apoptose na fotodynamische therapie met hypericine. MK-886 verbetert door tumornecrosefactor-alfa geïnduceerde differentiatie en apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 is een krachtige remmer van de 5-LO-reactie, zowel in vitro als in een reeks in vivo-modellen. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ook bekend als LPD-977 en MLN-977, is een krachtige 5-lipoxygenaseremmer die ingrijpt in de productie van leukotriënen en die momenteel wordt ontwikkeld voor de behandeling van chronisch astma. CMI-977 remt de cellulaire ontstekingsroute van 5-lipoxygenase (5-LO) om de vorming van leukotriënen te blokkeren, die een sleutelrol spelen bij het veroorzaken van bronchiaal astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is een oraal actieve remmer van 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 remt de biosynthese van leukotrieen B4 en reguleert de IL-6-mRNA-expressie in macrofagen. Het is effectief in preklinische pijnmodellen. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is een 5-LO-activerend eiwit (FLAP)-remmer. |
