prenyltransferase

KAT #	Productnaam	Beschrijving
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 is een krachtige prenyltransferaseremmer. AZD-3409 vertoonde een hogere potentie dan lonafarnib. De gemiddelde IC(50) voor cytotoxiciteit van AZD3409 was respectievelijk 510 in MEF-cellen, 10.600 in A549-cellen en 6.170 in MCF7-cellen. In deze cellen varieerde de IC(50) voor FTase-activiteit van AZD3409 van 3,0 tot 14,2 nM en van lonafarnib van 0,26 tot 31,3 nM. AZD3409 remt farnesylatie in hogere mate dan geranylgeranylatie. Zowel de remming van farnesylatie als van geranylgeranylatie konden niet gecorreleerd worden met de antiproliferatieve activiteit van het geneesmiddel. AZD3409 zou actief kunnen zijn bij gefitinib-resistent borstcarcinoom.