IACS-010759

Chemische naam:

5-(5-methyl-1-(3-(4-(methylsulfonyl)piperidine-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazool-3-yl)-3-(4-(trifluormethoxy) fenyl)-1,2,4-oxadiazool

SMILES-code:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

InChi-code:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/u3-9,14, 21H,10-13,15H2,1-2H3

InChi-sleutel:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

IACS-010759 of IACS-10759 is een krachtige en selectieve oxidatieve fosforyleringsremmer (IC50< 10 nM) met potentiële antineoplastische activiteit. IACS-010759 bindt zich aan en remt complex I van de elektronentransportketen (NADH ubiquinone oxidoreductase), waardoor tumorcellen selectief worden beroofd van voedingsstoffen en energie, en de productie van nucleotiden en aminozuren wordt geremd, wat autofagie induceert, tumorceldood veroorzaakt en celremming remt. proliferatie. Mitochondriaal complex I, dat in kankercellen hyperactief wordt gemaakt om aan hun toegenomen energiebehoefte te voldoen, speelt een sleutelrol bij de bevordering van de proliferatie van kankercellen.

Doel: OXPHOS