BI-3406

Chemische naam:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluormethyl)fenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)chinazoline- 4-amine

SMILES-code:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi-code:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/u6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi-sleutel:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Trefwoord:

BI-3406; BI3406; BI3406

Oplosbaarheid: 

Opslag: 

Beschrijving:

BI-3406 is een krachtige en selectieve SOS1::KRAS-remmer (IC50=5 nM), die een nieuwe aanpak opent voor de behandeling van door KRAS aangestuurde tumoren. BI 3406 bindt selectief aan SOS1 en blokkeert de interactie met KRAS, ongeacht de KRAS-mutatie. BI 3406 veroorzaakt RAS GTP- en pERK-reductie en remt de celgroei van KRAS-gemuteerde cellijnen, die de meeste typische KRAS-mutaties dragen (dwz G12D, G12V, G13D en andere). BI 3406 veroorzaakt, indien oraal toegediend aan tumordragende muizen, een dosisafhankelijk tumorstatisch effect dat kan worden omgezet in regressies wanneer het wordt gecombineerd met MEK1-remming

Doel: SOS1