PQR530

ဓာတုအမည်-

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

SMILES ကုဒ်-

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi သော့-

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

အဓိကစကားလုံး-

PQR530၊ PQR-530၊ PQR 530၊ 1927857-61-1

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

PQR530 သည် အလွန်အစွမ်းထက်သော dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor ဖြစ်သည်။ PQR530 တားဆီးထားသော ပရိုတင်း kinase B (PKB, pSer473) နှင့် ribosomal ပရိုတင်း S6 (pS6, pSer235/236) IC50 တန်ဖိုးများ 0.07 µM ရှိသော phosphorylation ။ PQR530 သည် ကျယ်ပြန့်သော kinases များအပြင် မသက်ဆိုင်သော receptor အင်ဇိုင်းများနှင့် အိုင်းယွန်းချန်နယ်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်လျှင် အလွန်ကောင်းမွန်သော ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းကို ပြသခဲ့သည်။ ထို့အပြင်၊ PQR530 သည် ကင်ဆာဆဲလ်ကြီးထွားမှုကိုကာကွယ်ရန် (426 nM ၏ GI50 ၏ပျမ်းမျှတန်ဖိုး) 44 လိုင်း (NTRC OncolinesTM) တွင် အစွမ်းသတ္တိပြသခဲ့သည်။ ကြွက်များသို့ PQR530 ကို ပါးစပ်ဖြင့် အသုံးချခြင်းသည် ဆေးပမာဏ အချိုးကျသော PK ကို ဖြစ်ပေါ်စေပြီး ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုနှင့် ကောင်းမွန်သော ဦးနှောက်ထိုးဖောက်မှုတို့ကို ပြသခဲ့သည်။

ပစ်မှတ်- PI3K/mTOR