BI-847325

ဓာတုအမည်-

(Z)-3-(3-(((4-(((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

SMILES ကုဒ်-

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- ၆-၅-၇-၉-၂ 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ၊၃၄)(H၊၃၂၊၃၅)/b၂၈-၂၇-၊

InChi သော့-

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

အဓိကစကားလုံး-

BI-847325၊ BI847325၊ BI 847325၊ 1207293-36-4

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)

ဖော်ပြချက်-

BI-847325 သည် X. laevis Aurora B၊ လူသား Aurora A နှင့် Aurora C နှင့် human MEK1 နှင့် MEK2 အသီးသီးရှိ IC50 တန်ဖိုးများ 3၊ 25၊ 15၊ 25၊ နှင့် 4 nM ပါရှိသော MEK/Aurora kinase inhibitor နှစ်ခုရွေးချယ်ထားသော BI-847325 ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် ကုသမှု-နုံနှင့် ဆေး-ခံနိုင်ရည်ရှိသော melanoma ဆဲလ်လိုင်းများ ကြီးထွားမှုနှင့် ရှင်သန်မှုကို ဟန့်တားနိုင်ပြီး၊ MEK နှင့် Mcl-1 ၏ဖော်ပြမှုကို လျော့ကျစေပြီး apoptotic ပရိုတင်း Bim ၏ဖော်ပြမှုကို တိုးစေသည်။ 70 mg/kg တွင် BI-847325 သည် vivo ရှိ ကုသမှု-နုံနှင့် ဆေးယဉ်ပါးသော xenografted melanoma တွင် apoptosis ကို ဖြစ်စေသည်။

ပစ်မှတ်- MEK/Aurora