GSK-461364

ဓာတုအမည်-

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

SMILES ကုဒ်-

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) ၃၆)၃၅-၁၆-၃၂-၂၁ -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ၊1-2H3၊(H2၊31၊36)/t17-/m1/s1

InChi သော့-

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

အဓိကစကားလုံး-

GSK-461364၊ GSK461364၊ GSK 461364၊ GSK-461364A၊ GSK 461364A၊ GSK461364A၊ 929095-18-1

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)

ဖော်ပြချက်-

Polo-like kinases (Plks) များသည် serine/threonine kinases များဖြစ်ပြီး ဆဲလ်လည်ပတ်မှုတွင် အဓိကကျသော အခန်းကဏ္ဍများရှိသည်။ GSK461364 သည် Plk1 (Ki = 2.2 nM) ၏ အစွမ်းထက်သော၊ ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော တားဆေးဖြစ်သည်။ Plk2 နှင့် Plk3 (Kis = 860 နှင့် 1,000 nM အသီးသီး) နှင့် Plk1 အတွက် အနည်းဆုံး အဆ 1,000- Selective သည် အခြား kinases 48 ခုတွင် ထိရောက်မှုနည်းသည်။ GSK461364 ဆေးပမာဏကိုမူတည်၍ ကွဲပြားသောကြီးထွားနေသောကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများတွင် ဆဲလ်လည်ပတ်ခြင်းကို ရပ်တန့်စေပြီး မြင့်မားသောပမာဏဖြင့် apoptosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ ၎င်းသည် p53-ချို့တဲ့သောအကျိတ်များကိုတိုက်ဖျက်ရန်ပိုမိုထိရောက်ပုံရပြီးသွေး-ဦးနှောက်အတားအဆီးကိုဖြတ်ကျော်နိုင်သည်။ GSK461364 သည် ကြွက်များရှိ xenograft မော်ဒယ်များတွင် အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားခြင်း သို့မဟုတ် ကြီးထွားမှုနှောင့်နှေးစေသည့် vivo တွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။

ပစ်မှတ်- Plk1