AZD9496

ဓာတုအမည်-

(င)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid

SMILES ကုဒ်-

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3၊ (H၊31၊32)/b9-8+/t14-၊24-/m1/s1

InChi သော့-

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

အဓိကစကားလုံး-

AZD9496၊ AZD-9496၊ AZD 9496၊ 1639042-08-2

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)

ဖော်ပြချက်-

AZD 9496 သည် အီစထရိုဂျင် receptor α (ERα) လျှော့ချမှုအတွက် IC50 တန်ဖိုး 0.138 nM ပါရှိသော အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော အီစထရိုဂျင် receptor လျော့ထိန်းကိရိယာ (SERD) ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် ERα အတွက် 0.0008၊ 0.54၊ 9.2 နှင့် 30 μM ရှိသော IC50 တန်ဖိုးများပါရှိသော အခြားသောနျူကလီးယားဟိုမုန်း receptors များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက ERα အတွက် ရွေးချယ်သည်။ AZD 9496 သည် ERα လုပ်ဆောင်ချက် (IC50 = 0.282 nM) ကို လျော့နည်းစေသည် ၊ downstream PR လုပ်ဆောင်ချက်ကို အရေအတွက်အားဖြင့် တိုင်းတာပြီး MCF-7 ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ ပြန့်ပွားမှုကို လျှော့ချပေးသည် (IC50 = 0.0398 nM)။ ၎င်းသည် ကြွက်များတွင် MCF-7 xenograft ကြီးထွားမှုကိုလည်း အတိုင်းအတာတစ်ခုအထိ တားဆီးပေးသည်။ AZD 9496 သည် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်ပြီး ၎င်းတွင်ပါဝင်သောဖော်မြူလာများသည် ER positive ရင်သားကင်ဆာကိုကုသရန်အတွက်လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင်စုံစမ်းစစ်ဆေးလျက်ရှိသည်။

ပစ်မှတ်- SERD