Revefenacin

Isem Kimiku:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat

Kodiċi SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

In Vitro: Il-Kis ta 'revefenacin huma 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, u 6.7 nM fir-riċetturi umani M1, M2, M3, M4 u M5, rispettivament. F'assaġġ funzjonali, revefenacin jidher li huwa antagonist funzjonali b'kostanti ta' inibizzjoni simili għal Ki's li jorbtu. Revefenacin jinibixxi wkoll il-kontrazzjoni indotta mill-agonisti tal-preparazzjoni iżolata taċ-ċirku trakeali tal-fniek tal-Indi b'affinità ta '0.1 nM, simili għall-M3 biding Ki [1] imkejjel. In Vivo: Fi klieb anestetizzati, revefenacin, flimkien ma 'tiotropium u glycopyrronium, jipproduċu inibizzjoni sostnuta ta' bronkokostrizzjoni kkaġunata mill-acetylcholine sa 24 siegħa. Fil-firien anestetizzati, revefenacin li jittieħed man-nifs juri bronkoprotezzjoni ta' 24 siegħa dipendenti mid-doża kontra bronkokostrizzjoni kkaġunata minn methacholine. Il-qawwa stmata ta' 24 siegħa hija ta' 45.0 µg/mL u l-potenzi bronkoprotettivi jinżammu wara 7 ijiem ta' dożaġġ ta' darba kuljum[2].

Mira: mAChR