Bardoxolone

Isem Kimiku:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-eptametil-10,14-dioxo-1,2,3,4, aċidu 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic

Kodiċi SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H)) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Key:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Keyword:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

Sezzjonijiet tal-kliewi minn xadini trattati bil-metil Bardoxolone juru tnaqqis fl-espressjoni tal-proteina megalin minkejja espressjoni simili ta 'mRNA fil-gruppi. It-tnaqqis viżwalizzat fl-espressjoni tal-proteina megalin huwa kkonfermat minn analiżi tad-densitometrija, li wrew li l-amministrazzjoni tal-metil Bardoxolone naqqset b'mod sinifikanti l-espressjoni tal-proteina megalin fil-kliewi tax-xadini. L-amministrazzjoni ta 'Bardoxolone methyl ma taffettwax l-espressjoni tal-proteina ta' cubilin fil-kliewi jew l-espressjoni ta 'mRNA ta' cubilin fil-kliewi. It-tneħħija tal-krejatinina fix-xadini li ngħataw Bardoxolone methyl kienet differenti b'mod sinifikanti minn dik fil-linja bażi u f'annimali ttrattati bil-vettura fit-28 jum. Wara 28 jum ta' amministrazzjoni ta' Bardoxolone methyl, il-proporzjonijiet tal-albumina tal-awrina għal-krejatinina (UACRs), iddeterminati mill-awrina ta' 24 siegħa kollezzjonijiet, huma miżjuda b'mod sinifikanti meta mqabbla ma 'dawk fl-annimali li jirċievu vettura. Ta 'min jinnota, l-UACRs jonqsu 53.3% f'annimali ttrattati bil-vetturi u żdiedu 27.9% fix-xadini trattati bil-metil Bardoxolone[3]. Ġrieden maskili C57BL/6J jingħataw BARD orali waqt l-għalf HFD (HFD/BARD), mitmugħa biss dieta b'ħafna xaħam (HFD), jew mitmugħa dieta b'xaħam baxx (LFD) għal 21 ġimgħa. Meta mqabbla mal-ġrieden LFD, il-ġrieden HFD għandhom żieda notevoli fin-numru ta 'strutturi simili għal kuruna F4/80 (+95%; p<0.001), li huwa effettivament evitat minn BARD (-50%; p<0.01). Bl-istess mod, in-numru ta 'makrofaġi interstizjali F4/80 huwa ogħla b'mod sinifikanti fil-ġrieden HFD bi 98% (p<0.001) meta mqabbla mal-ġrieden LFD u bi 32% (p<0.01) meta mqabbla ma 'ġrieden HFD/BARD[4].

Mira: Nrf-2