Flibanserin

Isem Kimiku:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydrochloride

Kodiċi SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Key:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

Flibanserin huwa agonist sħiħ tar-riċettur 5-HT1A (Ki = 1 nM) u, b'affinità aktar baxxa, bħala antagonist tar-riċettur 5-HT2A (Ki = 49 nM) u antagonist jew agonist parzjali dgħajjef ħafna tar-riċettur D4 ( Ki = 4–24 nM). Minkejja l-affinità ferm akbar ta 'flibanserin għar-riċettur 5-HT1A, u għal raġunijiet li mhumiex magħrufa, flibanserin jokkupa r-riċetturi 5-HT1A u 5-HT2A in vivo b'perċentwali simili. Flibanserin għandu wkoll affinità baxxa għar-riċettur 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) u r-riċettur 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), it-tnejn li huma jaġixxi bħala antagonist ta '. Flibanserin jattiva b'mod preferenzjali riċetturi 5-HT1A fil-kortiċi prefrontali, li juri selettività reġjonali, u nstab li jżid il-livelli ta 'dopamine u norepinephrine u jnaqqas il-livelli ta' serotonin fil-kortiċi prefrontali tal-firien, azzjonijiet li ġew determinati li jkunu medjati mill-attivazzjoni tal-5-HT1A. riċettur.[12] Bħala tali, flibanserin ġie deskritt bħala norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI). Flibanserin ġie approvat f'Awwissu 2015 għat-trattament ta 'nisa qabel il-menopawża b'disturb ta' xewqa sesswali ipoattiva (HSDD).

Mira: 5HT