Revfenacin

Nama Kimia:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-yl [1,1'-bifenil]-2-ylcarbamate

Kod SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Kod InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Kunci InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Keterlarutan:Larut dalam DMSO

Storan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Penerangan:

In Vitro：Kis revefenacin ialah 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, dan 6.7 nM pada reseptor M1, M2, M3, M4 dan M5 manusia, masing-masing. Dalam ujian berfungsi, revefenacin ditunjukkan sebagai antagonis berfungsi dengan pemalar perencatan yang serupa dengan Ki yang mengikat. Revefenacin juga menghalang penguncupan yang disebabkan oleh agonis penyediaan cincin trakea terpencil babi guinea dengan pertalian 0.1 nM, serupa dengan Ki biding M3 yang diukur [1]. Dalam Vivo：Dalam anjing yang dibius, revefenacin, bersama-sama dengan tiotropium dan glycopyrronium, menghasilkan perencatan berterusan bronkokonstriksi akibat asetilkolin sehingga 24 jam. Dalam tikus yang dibius, revefenacin yang disedut mempamerkan bronkoproteksi 24 jam yang bergantung kepada dos terhadap bronkokonstriksi yang disebabkan oleh metakolin. Anggaran potensi 24 jam ialah 45.0 µg/mL dan potensi bronkoprotektif dikekalkan selepas 7 hari dos sekali sehari[2].

Sasaran: mAChR